无金属催化合成N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类药用化合物

发布时间：2017-04-03 06:05

  本文关键词：无金属催化合成N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类药用化合物，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的：探索无金属催化炔酰胺制备N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类药用化合物的反应条件及合成方法,对目标产物结构进行分析和确定,制备一系列N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类化合物以备药物活性测试。方法：1.反应条件优化主要以有机化学反应方法学考察的理念进行设计并实施；2.基本实验操作方法遵从药物化学各项操作准则；3.反应主要应用薄层色谱法及核磁共振波谱法进行监测；4.化合物分离利用柱层析法进行分离；5.化合物结构确定主要应用核磁共振波谱法、质谱法和X射线单晶体衍射法。结果：在无金属催化条件下,确定了由炔酰胺为底物制备N-酰基磺酰胺及伍-酰氧基烯胺类药用化合物的反应条件及合成方法。以高产率获得了一系列N-酰基磺酰胺及小酰氧基烯胺类化合物,并应用核磁共振波谱法、高分辨质谱法和X射线单晶体衍射法对产物结构进行了分析和确定。结论：无金属催化炔酰胺的水解反应及酰氧化反应分别制备了N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类化合物,有效地避免产物中金属残留问题,减少了反应分离纯化步骤。此新颖的合成方法制备了一系列具有药物结构的N-酰基磺酰胺及α-酰氧基烯胺类化合物。该方法具有操作简便、环境友好、产率较高等优点。
【关键词】：无金属 炔酰胺 N-酰基磺酰胺 α-酰氧基烯胺
【学位授予单位】：长春中医药大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R914.5
【目录】：

• 中文摘要6-7
• Abstract7-8
• 英文缩略语8-9
• 前言9-10
• 文献综述10-29
• 1 炔酰胺的相关研究10-15
• 1.1 引言10
• 1.2 结构稳定的炔胺—炔酰胺10-13
• 1.3 炔酰胺的应用研究13-15
• 1.4 小结15
• 2 N-酰基磺酰胺类化合物的研究进展15-24
• 2.1 引言15
• 2.2 N-酰基磺酰胺类化合物合成方法概述15-19
• 2.3 N-酰基磺酰胺类化合物的相关应用19-23
• 2.4 小结23-24
• 3 烯胺化学的研究进展24-29
• 3.1 引言24
• 3.2 烯胺类化合物合成方法24-26
• 3.3 烯胺类化合物的应用26-28
• 3.4 小结28-29
• 实验研究29-45
• 1 实验仪器29
• 2 试剂29-31
• 3 底物炔酰胺的合成31-33
• 3.1 反应底物合成条件的确定31
• 3.2 炔溴的制备31
• 3.3 吸电子基取代的胺的制备31
• 3.4 炔酰胺的制备31-33
• 4 N-酰基磺酰胺类化合物的合成33-36
• 4.1 N-酰基磺酰胺类化合物合成条件探究33
• 4.2 N-酰基磺酰胺类化合物制备方法33-34
• 4.3 N-酰基磺酰胺类化合物合成范围34
• 4.4 化合物结构表征34-36
• 5 α-酰氧基烯胺类化合物的合成36-44
• 5.1 α-酰氧基烯胺类化合物合成条件优化36-37
• 5.2 α-酰氧基烯胺类化合物制备方法37
• 5.3 α-酰氧基烯胺类化合物的合成37-39
• 5.4 化合物结构表征39-44
• 6 化合物4b单晶结构解析44-45
• 讨论45-47
• 1 底物炔酰胺制备相关讨论45
• 2 合成N-酰基磺酰胺相关讨论45
• 3 合成α-酰氧基烯胺相关讨论45-47
• 结语47-49
• 致谢49-50
• 参考文献50-56
• 附图56-85

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本文编号：283819