特拉匹韦中间体（3aS,6aR）-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺研究

发布时间：2022-01-12 20:38

　　目的优化抗丙肝药物特拉匹韦中间体（3aS,6aR）-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺。方法通过有机小分子催化不对称迈克尔加成反应,以1,6-己二醇为起始原料,经氧化、催化环合、不对称迈克尔加成、缩醛保护、催化氢化、脱保护环合等反应制得目标化合物。结果与结论新工艺路线能够高效构建手性中心,避免了拆分过程,采用"一锅法"提高了产品收率。 

【文章来源】：中国药物化学杂志. 2020,30(02)北大核心CSCD

【文章页数】：4 页

【文章目录】：
1 合成路线
2 合成实验
    2.1 1,6-己二醛的合成
    2.2(1R,2R)-1-二乙氧基甲基-2-(硝基甲基)环戊烷(3)的合成
    2.3(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯(1)的合成
3 结论



本文编号：3585425