舒尼替尼药代动力学和脑肾组织分布特征

发布时间：2022-02-15 05:12

　　目的:建立HPLC-UV法测定大鼠血浆和小鼠组织中舒尼替尼,研究舒尼替尼在大鼠体内药代动力学和小鼠脑肾组织分布特征。方法:采用蛋白沉淀法处理血浆和组织样品,Waters XBridge^TMC₁₈（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钠（70∶30）;进样量:30μL;流速:1.0 mL/min;检测波长310nm;柱温:25℃。结果:舒尼替尼大鼠血浆浓度在0.019 2～15.34μg/mL范围内,小鼠脑、肾组织浓度在0.038 3～11.50和0.038 3～69.00μg/mL范围内线性关系良好。大鼠口服灌服舒尼替尼20 mg/kg,T_max=9.0 h,C_max=0.194 mg/L,t_1/2=18.4 h,AUC_（0-∞）=6.8 mg·L^-1·h,绝对生物利用度为47.1%;舒尼替尼可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低,在肾组织中有较高浓度。结论:建立了大鼠血浆及小鼠组织中... 

【文章来源】：中国临床药理学与治疗学. 2020,25(10)CSCD

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 实验动物
    1.2 药品与试剂
    1.3 仪器
    1.4 色谱条件
    1.5 工作贮备液
    1.6 实验设计
        1.6.1 体内药代动力学
        1.6.2 组织分布
    1.7 生物样品处理方法
        1.7.1 血浆样品
        1.7.2 组织样品
    1.8 舒尼替尼测定方法验证
        1.8.1 血浆样品专属性考察
        1.8.2 脑、肾组织样品方法专属性考察
        1.8.3 血浆样品标准曲线与检测限
        1.8.4 组织样品标准曲线与检测限
        1.8.5 血浆样品回收率试验
        1.8.6 组织样品回收率试验
        1.8.7 测试样品稳定性考察
    1.9 药代动力学参数计算
2 结果
    2.1 药代动力学(DAS软件计算)
    2.2 脑、肾组织中药物分布的测定结果
3 讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]舒尼替尼治疗46例转移性肾癌的预后因素分析[J]. 陈雪,刘开泰,贝宴屏,郑璐.  中国现代医生. 2017(25)
[2]单中心56例舒尼替尼治疗转移性肾细胞癌患者的疗效及安全性分析[J]. 朱国栋,吴大鹏,樊桂玲,宋文斌,范晋海,杨志尚,张越,贺大林.  现代泌尿外科杂志. 2017(04)
[3]舒尼替尼治疗晚期肾小细胞癌一例报告[J]. 王旭东,沈洪亮,杨培谦,田野.  中华泌尿外科杂志. 2017 (02)
[4]1例肾细胞癌服用舒尼替尼患者的药学监护[J]. 李敏,林晓贞,郑芝欣.  中国临床药理学与治疗学. 2016(05)
[5]多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼的研究进展[J]. 陈逢生,石敏,罗荣城.  临床肿瘤学杂志. 2008(03)
[6]多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼[J]. 朱孝芹,叶敏.  中国新药与临床杂志. 2007(06)



本文编号：3625985