四嗪类多肽水凝胶用于前药激活和可控释放

发布时间：2024-02-26 23:49

　　目的:制备对细胞毒性低,稳定性高的多肽超子分自组装水凝胶,并将其作为药物递送系统中的释药载体,结合生物正交反应以实现对药物长效、稳定的释放,达到治疗肿瘤的效果。方法:采用固相合成法(solid phase peptide synthesis,SPPS)及半制备高效液相色谱仪制备及纯化多肽NapYpFFK-Tz,利用光转化法成功制备化合物TCO-coumarin(TCO-CMR)。通过核磁共振氢谱(¹H proton nuclear magnetic resonance,¹H NMR)及质谱(mass spectrum,MS)对化合物进行表征,利用荧光分光光度计及高效液相色谱仪(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)对释药过程进行监测,使用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)及旋转流变仪等方法对水凝胶的稳定性进行多方面表征。以宫颈癌细胞(HeLa)为研究对象,考察不同浓度多肽NapYpFFK-Tz溶液的细胞毒性,以及孵育不同时间的细胞毒性。采...

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【部分图文】：

图1-1Yp的合成路线和分子结构

山西医科大学硕士学位论文5限公司），偶氮二异丁腈（AR，广东翁江化学试剂有限公司），苯甲酸甲酯（98%，上海麦克林生化科技有限公司），硝酸银（99.99%，上海麦克林生化科技有限公司），三光气（99%，上海麦克林生化科技有限公司），7-氨基-4-甲基香豆素(AR，萨恩化学技术（上....

图1-10化合物Fmoc-Yp的核磁共振氢谱(DMSO-d6,400MHz)

山西医科大学硕士学位论文11mg/mL，0.5mg/mL的溶液，并分别量取不同浓度的溶液500μL放置于B,C,D瓶中。分别向四个瓶中加入2.5μL碱性磷酸酶，混匀后观察并记录其成胶时间及胶体状态。2结果2.1目标分子的核磁共振氢谱表征2.1.1Fmoc-Yp的核磁共振氢谱(DM....

图1-11化合物NapYpFFK的HPLC图谱，保留时间分别为31分钟和37分钟

山西医科大学硕士学位论文12化合物NapYpFFK的半制备液相色谱图见图1-11，收集保留时间为31min的单峰。图1-11化合物NapYpFFK的HPLC图谱，保留时间分别为31分钟和37分钟。Figure1-11.TheHPLCspctraofNapYpFFK-Tz,with....

图1-12化合物NapYpFFK的核磁共振氢谱(DMSO-d6,400MHz)

山西医科大学硕士学位论文12化合物NapYpFFK的半制备液相色谱图见图1-11，收集保留时间为31min的单峰。图1-11化合物NapYpFFK的HPLC图谱，保留时间分别为31分钟和37分钟。Figure1-11.TheHPLCspctraofNapYpFFK-Tz,with....

本文编号：3912048