托匹司他的合成工艺

发布时间：2017-06-19 15:01

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【摘要】：在碘化亚铜和氰化锌存在下,异烟酸甲酯-N-氧化物与二甲胺基甲酰氯反应,生成化合物2-氰基异烟酸甲酯,经肼解得到2-氰基异烟肼,再与4-氰基吡啶缩合得到托匹司他粗品,与对甲苯磺酸一水合物反应成对甲苯磺酸盐,加入碳酸钾解离得标题化合物纯品,总收率41%。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,工艺路线短,适合工业化生产。
【作者单位】：南京工业大学药学院;
【关键词】： 托匹司他 抗高尿血酸 抗痛风 合成
【基金】：国家自然科学基金项目(81473692) 江苏省前瞻性联合研究项目(BY2014005-01)
【分类号】：R914.5
【正文快照】：