硝酸奥昔康唑的合成工艺改进

发布时间：2017-06-23 09:07

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【摘要】：以1,3-二氯苯为起始原料,经过傅克酰基化、N-烃基化、肟化得到(Z)-2-(1H-咪唑基)-1-(2,4-二氯苯基)乙酮肟(Ⅲ),中间体Ⅲ再与2,4-二氯氯苄反应,最后与硝酸成盐得到最终产物硝酸奥昔康唑(Ⅰ)。该工艺过程在N-烃基化和肟化时采用"一釜法"合成,同时对反应的影响因素进行了优化。与原有工艺相比,优化后的工艺路线简化了操作,并且使硝酸奥昔康唑的总收率由41.8%提高到70.8%,纯度达99.9%(HPLC测得),产物结构经IR、~1HNMR及HRMS进行了表征。
【作者单位】： 沈阳药科大学制药工程学院;
【关键词】： 硝酸奥昔康唑 抗真菌药 -二氯苯 医药原料
【基金】：国家基础科学人才培养基金项目(J1103606)~~
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 硝酸奥昔康唑(Oxiconazole nitrate,Ⅰ)为咪唑类抗真菌药,已于1983年由FDA批准上市,具有广谱的抗真菌作用,对多种皮肤癣菌、白念珠菌、毛霉、曲霉和根霉均有作用,特别是对红色毛癣菌显示出很强的抗菌活性。硝酸奥昔康唑的抗真菌活性是通过抑制真菌细胞膜的重要组成部分麦角甾

【参考文献】

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本文编号：474521