不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究

发布时间：2017-06-25 15:02

  本文关键词：不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18LPix-S14LPix-S12LPix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;苏州科伦药物研究有限公司;
【关键词】： 唾液酸 衍生物 肿瘤相关巨噬细胞 药效学
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81373334) 沈阳药科大学科研专项基金资助项目(QNJJ2014507)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： (1.School of Pharmacy,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2.Suzhou Kelun Pharmaceutical Research Co.,Ltd.,Suzhou 215000,China)近年来,大量文献[1,2]报道,浸润于肿瘤组织内的巨噬细胞,又称肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associatedmacrophage,TAM),含

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本文编号：482495