1,3-二取代-4-吡啶酮类衍生物的合成、活性及定量构效关系研究（英文）

发布时间：2017-06-29 09:22

  本文关键词：1,3-二取代-4-吡啶酮类衍生物的合成、活性及定量构效关系研究（英文），由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：本论文设计合成了30个1,3-二取代-4-吡啶酮类衍生物。NIH_3T_3细胞增殖抑制实验结果显示化合物3m的半数抑制率IC_(50)值为2.0μM。分别用topomer CoMFA和AutoGPA方法对所有目标化合物进行三维定量构效关系研究,所得到的模型交叉验证相关系数q~2分别为0.662和0.787。研究结果表明,3-羟基-4-吡啶酮可作为抗纤维化药物研究的新型骨架。此外,基于活性数据所获得的3D-QSAR和药效团模型为4-吡啶酮类抗纤维化化合物的结构优化提供了新的思路。
【作者单位】： 中南大学药学院药物化学系;湖南师范大学医学院药学系;
【关键词】： -吡啶酮 定量构效关系 抗纤维化药物
【基金】：National Nature Science Foundation of China(Grant No.21172268)
【分类号】：R914
【正文快照】： 1.IntroductionProgressive fibrosis can often have a poor prognosis,and it remains one of the leading causes of manychronic diseases of the liver,lungs,heart,kidneys,bone marrow,and skin.Fibrogenesis is caused by ahyperactive tissue repair program with dy

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本文编号：497384