骨显像剂 99 Tc m -PIDP、 99 Tc m -EMIDP的合成及生物学性质研究
发布时间：2021-06-11 21:07
含咪唑环的双膦酸盐具有很高的亲骨性,典型的例证是广泛用于治疗肿瘤引起的高钙血症、骨转移和骨质疏松症等方面疾病的唑来膦酸。我们自行设计合成了唑来膦酸的衍生物1-羟基-2-（2-丙基-1H-咪唑-1-基）-乙烷-1,1-双膦酸（PIDP）、1-羟基-2-（2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基）-乙烷-1,1-双膦酸（EMIDP）,它们均为新化合物,并用99m锝（99Tcm）标记PIDP、EMIDP制备得99Tcm-PIDP和99Tcm-EMIDP,进行骨显像,以探索99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP作为新型骨显像剂的可能性。这些工作国内外未见其报道。分别以2-丙基咪唑、2-乙基-4-甲基咪唑为原料,通过三步反应合成了目标产物PIDP、EMIDP。以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP,并研究了99TcmO4-浓度、SnCl2˙2H2O用量、配体PIDP、EMIDP的用量以及溶液pH值对99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP放化纯和标记率的影响。对99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP进行了生物学性质研究,包括小鼠生物分布、血浆蛋白结合率...
【文章来源】：江南大学江苏省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：70 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
-(2-丙基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR谱图
b.PIDP 的1H-NMR 局部放大图图 2.8 PIDP 的1H-NMR 谱图表 2.2 PIDP 的1H-NMR 解析表δH(ppm) 峰形 峰面积比 相应氢的0.9 t 3.04 a-H1.7 m 2.02 b-H3.0 t 2.00 c-H4.54 t 1.89 f-H7.18 d 0.95 d-H7.4 d 1.00 e-H17
b.2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 局部放大图图 2.11 2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 谱图表 2.3 2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 解析表) 峰形 峰面积比 相t 3.00 s 3.03 q 2.09 s 1.93 s 0.93 20
【参考文献】：
期刊论文
[1]99Tcm-EIDP的制备及生物学分布[J]. 牛国塞,罗世能,严孝红,杨敏,叶万忠,王洪勇,夏咏梅. 核技术. 2008(09)
[2]Preparation and preliminary biological evaluation of 99Tcm-TADP as bone imaging agent[J]. YAN Xiaohong1,2 LUO Shineng2,1,* NIU Guosai1,2 YE Wanzhong2 YANG Min2 WANG Hongyong2 XIA Yongmei1 1School of Chemical and Material Engineering, Southern Yangtze University, Wuxi 214122, China 2 Key Laboratory of Nuclear Medicine (Jiangsu Institute of Nuclear Medicine), Ministry of Health, Wuxi 214063, China. Nuclear Science and Techniques. 2008(03)
[3]1-羟基-2-（1-甲基咪唑-2-基）乙烷-1,1-双膦酸的合成[J]. 郭雪花,罗世能,周莲,谢敏浩,王洪勇,邹霈,刘娅灵,何拥军. 化学研究与应用. 2007(02)
[4]Study on the preparation and biodistribution of 99mTc-HMIBP[J]. GUO Xue-Hua1, 2 LUO Shi-Neng2, 1,* WANG Hong-Yong2 ZHOU Lian1, 2 XIE Min-Hao2 YE Wan-Zhong2 YANG Min2 WANG Yang2 (1School of Chemical and Material Engineering, Southern Yangtze University, Wuxi 214036, China; 2Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China). Nuclear Science and Techniques. 2006(05)
[5]新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究[J]. 王洪勇,罗世能,谢敏浩,刘晓亚,冯瑛瑛,陈志明,叶万忠. 核技术. 2006(06)
[6]99Tcm-MIDP的制备及其生物学分布[J]. 罗世能,王洪勇,谢敏浩,刘晓亚,叶万忠,陈志明,冯瑛瑛,曹国宪. 中华核医学杂志. 2005(06)
[7]放射性核素骨显像在临床骨科的新进展[J]. 刘晓梅,李增炎. 中国骨与关节损伤杂志. 2005(05)
[8]唑来膦酸的合成方法改进[J]. 王洪勇,罗世能,刘晓亚,谢敏浩,何拥军. 江南大学学报. 2004(06)
[9]一种新型骨显像剂99mTcAMDP的初步研究[J]. 刘丽琴,杨建权,李晔,李至敏,王学斌. 北京师范大学学报(自然科学版). 2003(02)
[10]99Tcm放射性药物的分子设计（Ⅰ）[J]. 王学斌,楚进锋. 同位素. 2003(01)
硕士论文
[1]双膦酸盐类抗骨质疏松药物的合成工艺研究[D]. 董华青.浙江工业大学 2007
本文编号：3225286
【文章来源】：江南大学江苏省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：70 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
-(2-丙基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR谱图
b.PIDP 的1H-NMR 局部放大图图 2.8 PIDP 的1H-NMR 谱图表 2.2 PIDP 的1H-NMR 解析表δH(ppm) 峰形 峰面积比 相应氢的0.9 t 3.04 a-H1.7 m 2.02 b-H3.0 t 2.00 c-H4.54 t 1.89 f-H7.18 d 0.95 d-H7.4 d 1.00 e-H17
b.2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 局部放大图图 2.11 2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 谱图表 2.3 2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酸的1H-NMR 解析表) 峰形 峰面积比 相t 3.00 s 3.03 q 2.09 s 1.93 s 0.93 20
【参考文献】：
期刊论文
[1]99Tcm-EIDP的制备及生物学分布[J]. 牛国塞,罗世能,严孝红,杨敏,叶万忠,王洪勇,夏咏梅. 核技术. 2008(09)
[2]Preparation and preliminary biological evaluation of 99Tcm-TADP as bone imaging agent[J]. YAN Xiaohong1,2 LUO Shineng2,1,* NIU Guosai1,2 YE Wanzhong2 YANG Min2 WANG Hongyong2 XIA Yongmei1 1School of Chemical and Material Engineering, Southern Yangtze University, Wuxi 214122, China 2 Key Laboratory of Nuclear Medicine (Jiangsu Institute of Nuclear Medicine), Ministry of Health, Wuxi 214063, China. Nuclear Science and Techniques. 2008(03)
[3]1-羟基-2-（1-甲基咪唑-2-基）乙烷-1,1-双膦酸的合成[J]. 郭雪花,罗世能,周莲,谢敏浩,王洪勇,邹霈,刘娅灵,何拥军. 化学研究与应用. 2007(02)
[4]Study on the preparation and biodistribution of 99mTc-HMIBP[J]. GUO Xue-Hua1, 2 LUO Shi-Neng2, 1,* WANG Hong-Yong2 ZHOU Lian1, 2 XIE Min-Hao2 YE Wan-Zhong2 YANG Min2 WANG Yang2 (1School of Chemical and Material Engineering, Southern Yangtze University, Wuxi 214036, China; 2Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China). Nuclear Science and Techniques. 2006(05)
[5]新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究[J]. 王洪勇,罗世能,谢敏浩,刘晓亚,冯瑛瑛,陈志明,叶万忠. 核技术. 2006(06)
[6]99Tcm-MIDP的制备及其生物学分布[J]. 罗世能,王洪勇,谢敏浩,刘晓亚,叶万忠,陈志明,冯瑛瑛,曹国宪. 中华核医学杂志. 2005(06)
[7]放射性核素骨显像在临床骨科的新进展[J]. 刘晓梅,李增炎. 中国骨与关节损伤杂志. 2005(05)
[8]唑来膦酸的合成方法改进[J]. 王洪勇,罗世能,刘晓亚,谢敏浩,何拥军. 江南大学学报. 2004(06)
[9]一种新型骨显像剂99mTcAMDP的初步研究[J]. 刘丽琴,杨建权,李晔,李至敏,王学斌. 北京师范大学学报(自然科学版). 2003(02)
[10]99Tcm放射性药物的分子设计（Ⅰ）[J]. 王学斌,楚进锋. 同位素. 2003(01)
硕士论文
[1]双膦酸盐类抗骨质疏松药物的合成工艺研究[D]. 董华青.浙江工业大学 2007
本文编号：3225286
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/yundongyixue/3225286.html
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