新型骨显像剂 99 Tc m -TADP的研究

发布时间：2021-06-23 08:42

　　含咪唑环的双膦酸盐具有很高的亲骨性,广泛用于治疗肿瘤引起的高钙血症、骨转移和骨质疏松症等方面疾病,如唑来膦酸。我们所研究的2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸（TADP）也是带有含氮五元环的双膦酸,与唑来类双膦酸不同的是其环中含三个氮原子。⁹⁹Tc^m-TADP国内外均未见报道,希望成为较理想的新型骨显像剂。因此,我们决定用⁹⁹Tc^m标记TADP进行骨显像的研究,以期开发新一代优秀的骨显像剂。以1H-1,2,4-三唑为原料,通过三步反应合成了目标产物TADP。以氯化亚锡为还原剂制备了⁹⁹Tc^m-TADP,并研究了SnCl2˙2H2O和TADP的用量以及pH值对⁹⁹Tc^m-TADP放射性化学纯度和标记率的影响。同时,对⁹⁹Tc^m-TADP进行了生物学性质研究,包括药代动力学、血浆蛋白结合率、脂分配系数、小鼠生物分布和兔骨显像等,并与^... 

【文章来源】：江南大学江苏省 211工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：61 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

H-1,2,4-三唑-1-乙酸的红外吸收光谱图

图 2.6 1H-1,2,4-三唑-1-乙酸的1HNMR 谱图Fig 2.61HNMR of 1H-1,2,4-triazole-1-acetic acid表 2.3 1H-1,2,4-三唑-1-乙酸的1HNMR 分析表Table 2.31HNMR analysis of 1H-1,2,4-triazole-1-acetic acidδH（ppm） 峰形 峰面积比 相应氢的位置9.25 s 1 a-H8.47 s 1 b-H5.22 s 2 c-H2.4.1.3（2- (1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸(1)的表征纯化：目标产物经过水洗并用水重结晶干燥后得到白色粉末状固体。熔点：目标产物熔点 mp 254-256℃。

表 2.4 TADP (C4H9N3P2O7)的元素分析表Table 2.4 Elemental analysis of TADP(C4H9N3P2O7)C H N理论值（%） 17.58 3.30 15.38实测值（%） 17.63 3.19 15.33红外光谱分析：目标产物各基团吸收峰如图 2.7 和表 2.5 所示。

【参考文献】：
期刊论文
[1]新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究[J]. 王洪勇,罗世能,谢敏浩,刘晓亚,冯瑛瑛,陈志明,叶万忠.  核技术. 2006(06)
[2]唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移[J]. 张雯.  临床药物治疗杂志. 2006(03)
[3]99Tcm-MIDP的制备及其生物学分布[J]. 罗世能,王洪勇,谢敏浩,刘晓亚,叶万忠,陈志明,冯瑛瑛,曹国宪.  中华核医学杂志. 2005(06)
[4]4-氨基-1-羟基亚丁基-1,1-双膦酸及其单钠盐的合成及临床应用进展[J]. 沈平,贺红武.  化学试剂. 2005(01)
[5]唑来膦酸的合成方法改进[J]. 王洪勇,罗世能,刘晓亚,谢敏浩,何拥军.  江南大学学报. 2004(06)
[6]一种新型骨显像剂99mTcAMDP的初步研究[J]. 刘丽琴,杨建权,李晔,李至敏,王学斌.  北京师范大学学报(自然科学版). 2003(02)
[7]99Tcm放射性药物的分子设计（Ⅰ）[J]. 王学斌,楚进锋.  同位素. 2003(01)
[8]放射性核素骨显像技术操作对图像质量的影响[J]. 郭晋纲,赵铭,张红雨,田保国.  肿瘤研究与临床. 2002(05)
[9]亚甲基二膦酸的合成[J]. 梁高林,虞燕华,陈志明,蒋登高,罗世能.  中国现代应用药学. 2002(03)
[10]因卡膦酸二钠的合成[J]. 谢敏浩,何拥军,罗世能,邹霈,刘娅灵.  中国现代应用药学. 2001(06)



本文编号：3244633