18 F标记mini-PEG-RGD二聚体( 18 F-FPRGD2)的合成及2- 18 F-A-85380的制备与M

发布时间：2023-10-14 09:26

　　【研究背景】 正电子发射计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET)是一种用正电子核素(¹¹C.¹⁸F,¹⁵O,¹³N)标记的示踪显像剂进行的放射性示踪影像技术,在肿瘤和心血管等多种疾病的诊断和治疗监测中具有十分重要的作用。由于现有常用的正电子核素标记显像剂(如¹⁸F-FDG、¹¹C-Acetic acid等)对于某些肿瘤的准确诊断存在不足,因此人们一直都在致力于新的显像剂的研究,以期找到可以弥补其不足的新型特异显像剂。目前备受关注的一类PET显像剂是正电子核素标记的生物分子,包括单克隆抗体、蛋白或小分子多肽等,这类显像剂的应用原理是利用某种配体的放射性标记类似物与受体高特异性结合从而对体内的特异受体进行显像,其中标记的单克隆抗体、蛋白或小分子多肽都可作为能与受体高表达组织稳固结合的配体。由于小分子合成肽段拥有多方面的优势,因此将其作为标记配体用于显像,相对蛋白质或单克隆抗体而言具有更好的应用前景。 整合素为细胞表面的...

【文章页数】：71 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
缩略语表
第一部分 ¹⁸F标记mini-PEG-RGD二聚体(¹⁸F-FPRGD2)的合成
    摘要
    Abstract
    第一章 前言
    第二章 N-琥珀酰亚胺-4-¹⁸F氟苯甲酸酯的放射化学合成
        1.主要试剂、材料及仪器
            1.1 主要试剂及材料
            1.2 试验仪器
        2.N-琥珀酰亚胺4-氟苯甲酸酯(SFB)的合成
        3.¹⁸F-SFB的放射性合成
            3.1 储备溶液(Stock solution)的配制
            3.2.¹⁸FDG计算机控制化学合成模块(CPCU)的改造
            3.3.¹⁸F-SFB的放射性合成
                3.3.1 方法一:单管法合成¹⁸F-SFB
                3.3.2 方法二:双管法合成¹⁸F-SFB
        4.结果与讨论
            4.1 SFB的合成
            4.2 CPCU的改造
            4.3 ¹⁸F-SFB的放射性合成
        5.结论
    第三章 ¹⁸F标记RGD二聚体(¹⁸F-FPRGD2)的探索性合成
        1.¹⁸F-FPRGD2的合成
        2.标记产物的鉴别
            2.1 SFB与FPRGD2的标准对照品的比较分析
            2.2 ¹⁸F-SFB对照反应研究
    参考文献
    附图
第二部分 2-¹⁸F-A-85380的制备与MicroPET显像
    摘要
    Abstract
    第一章 前言
    第二章 2-¹⁸F-A-85380的放射性合成
        1.主要试剂、材料及仪器
            1.1 主要试剂及材料
            1.2 实验仪器
        2.2-¹⁸F-A-85380的合成及纯化方法
            2.1 储备溶液(Stock solution)的配制
            2.2 ¹⁸FDG计算机控制化学合成模块(CPCU)的改造
            2.3 2-18F-A-85380的半自动化合成
                2.3.1 方法一:HPLC分离法
                2.3.2 方法二:固相萃取分离法
            2.4 产品的质量控制方法
                2.4.1 一般理化性质
                2.4.2 放射化学纯度检测
                2.4.3 产品的比活度检测
                2.4.4 稳定性检测
                2.4.5 注射液中K2.2.2的含量测定
            2.5 结果与讨论
                2.5.1 2-¹⁸F-A-85380的合成
                2.5.2 一般理化性质检测结果
                2.5.3 放射化学纯度检测结果
                2.5.4 产品比活度的检测结果
                2.5.5 稳定性检测结果
                2.5.6 注射液中K_2.2.2的含量测定结果
    第三章 2-¹⁸F-A-85380的MicroPET显像研究
        1.实验动物
        2.MicroPET显像方法
        3.MicroPET显像结果
    第四章 结论
    参考文献
综述
    参考文献
致谢



本文编号：3854049