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天津大学 硕士学位论文 乳化交联法制备壳聚糖微球及其包载药物的研究 姓名：王振旺 申请学位级别：硕士 专业：药剂学 指导教师：何应 座机电话号码 摘要 将微球作为药物的载体，以微颗粒的形式进入体内，这将打破传统的药物 给药方式，彻底改变药物的剂型。无论是口服，还是静脉给药，都能改进药物的 一些固有缺点，以满足临床治疗日益增加的用药需求。与传统的药剂相比，这类 高分子载体系统可大大减少服药次数，屏蔽药物的刺激性气味、延长药物的活性、 控制药物释放剂量、提高药物疗效，因此比一般药物制剂具有明显的优越性。是 药物制剂发展的一个新方向。 本论文选用壳聚糖为基质材料，以乳化交联法制备壳聚糖微球，并分别使用 5．氟尿嘧啶 5-Fu 与牛血清白蛋白 BSA 两种模型药物研究其对低高不同分 子量药物的包载性能。 在预实验中，使用分子量1×105的壳聚糖为基质材料，液体石蜡为油相，，戊 二醛饱和的甲苯溶液为交联剂制备出了粒径均匀、球形良好的壳聚糖空白微球。 在制备5-Fu微球的实验中，全面考察了影响微球产品质量的九大因素；得知微 球平均粒径与醋酸浓度成反比，与壳聚糖溶液浓度成正比，与油水相比例成反比， 与搅拌速率成反比，与乳化时间成反比，与交联剂用量正比，投药量、交联时间 和温度对其影响不明显；载药量则与粒径及投药量成正比。通过体外释放实验可 知，交联温度比交联时间对微球的交联程度影响大。选用最佳实验条件，最终制 封率为32．5％的5-Fu壳聚糖微球。 乳化交联法制备主动包载牛血清白蛋白微球的实验中，蛋白保护剂海藻糖并 未起到有效保护作用，导致BSA变性，且无法形成微球。被动吸

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