改善化合物的血脑屏障通透性.pdf 全文免费在线阅读

  本文关键词：先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性，，由笔耕文化传播整理发布。

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药学学报ActaPharmaceuticaSinica2014, 49(6):789?799·789·先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性1, 2,2,2,1, 2*(1.中国药科大学药学院,江苏南京210009;2.中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室,上海201203)摘要:血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢,增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的昀新进展,从药物化学角度综述了几种通过结构优化改善化合物透过血脑屏障的方法,旨在为中枢神经系统药物的优化提供思路。常用的几种改善化合物血脑屏障通透性的策略包括:增加脂溶性、减少氢键供体、简化分子、增加刚性、降低极性表面积、剔除羧基、前药策略、修饰为主动转运体底物及规避易被P-糖蛋白识别的结构等。关键词:血脑屏障;结构优化;药物设计;中枢神经系统中图分类号:R916文献标识码:A文章编号:0513-4870(2014)06-0789-pound optimization strategy(4) —— improving blood-brainbarrierpermeability throughstructural modificationHONG Yu1,2, ZHOUYu2, WANGJiang2, LIU Hong1,2*(1.SchoolofPharmacy,ChinaPharmaceuti... 内容来自转载请标明出处.

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