青藤碱的稳定性及与环糊精包合物的性质分析

发布时间：2017-03-17 15:05

  本文关键词：青藤碱的稳定性及与环糊精包合物的性质分析，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：青藤碱是从传统中药青风藤中提取的一种有效成分，医学研究证实青藤碱可以抗炎、镇痛，临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、心律失常等症，，药效显著。近年来，随着对青藤碱研究的深入，青藤碱作为药物存在的缺陷逐渐被发现。研究发现青藤碱自身具有易分解，对碱、光、热不稳定等特点，使得青藤碱制剂生产过程复杂，易变质，有效期短；青藤碱存在促进组胺释放作用，致皮疹、胃肠道不适等临床不良反应。青藤碱存在的上述副作用，极大的阻碍了以青藤碱为主要成分制剂的临床应用。 环糊精是葡萄糖基转移酶降解淀粉的产物，具有特殊的空腔结构。环糊精这种独特的结构可以作为主体模型和不同系列的客体分子发生包合作用，形成的包合物分子在物理、化学及生物活性等性质上会发生很大改变，如溶解性能、扩散性能、化学性能以及光学性能等。在制药、食品及其他工业上常用环糊精与客体分子形成包合物来提高客体分子的溶解性和稳定性，控制客体分子的挥发和升华，改善味道及消除臭味，缓释药物及香味等。 本论文系统研究了青藤碱在不同条件下的变化。采用紫外分光光度法测定了青藤碱的解离常数；在保护青藤碱结构的稳定性前提下，以增强青藤碱药物稳定性、生物活性为目的利用不同环糊精分子对青藤碱进行包合，获得三种具有稳定结构、并有较高生物活性的青藤碱-环糊精包合物分子；通过紫外光谱、高效液相色谱、X射线粉末衍射、红外光谱、差热热重分析、核磁共振等方式对包合物进行表征及基本性质分析；进一步分析了三种青藤碱-环糊精包合物在动物中的生物利用度和体外渗透作用，并考察了其抗炎和镇痛功能。经实验证实，与青藤碱相比，三种青藤碱-环糊精包合物均具有良好的生物利用度和较好的体外渗透作用，并具有优良的抗炎和镇痛效果，具有重要的潜在药用价值，为青藤碱及现有制剂的研究和改进提供参考。
【关键词】：青藤碱 环糊精 包合物 表征 结构 生物活性 体外渗透
【学位授予单位】：吉首大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2012
【分类号】：R943
【目录】：

• 摘要9-10
• ABSTRACT10-12
• 第1章 文献综述12-21
• 1.1 青藤碱研究现状12-14
• 1.1.1 青藤碱化学结构及性质分析12-13
• 1.1.2 青藤碱提取工艺及含量测定13
• 1.1.3 青藤碱的稳定性分析13-14
• 1.2 环糊精及其包合物研究现状14-19
• 1.2.1 环糊精的结构与性质15
• 1.2.2 环糊精包合物的制备方法15-17
• 1.2.3 环糊精包合物的表征方法17-18
• 1.2.4 环糊精在分析化学中的应用18-19
• 1.3 本论文的理论依据及研究内容19-21
• 1.3.1 本论文的理论依据19
• 1.3.2 本论文的研究内容19-21
• 第2章 青藤碱降解分析21-40
• 2.1 仪器与试剂21
• 2.2 青藤碱的降解分析21-31
• 2.2.1 溶液酸碱性对青藤碱紫外光谱的影响21-22
• 2.2.2 青藤碱浓度对紫外光谱的影响22-23
• 2.2.3 温度对青藤碱紫外光谱的影响23-24
• 2.2.4 青藤碱降解机理分析24-25
• 2.2.5 相关参数的测定25-31
• 2.3 青藤碱解离常数测定31-38
• 2.3.1 青藤碱酚羟基的解离常数测定31-35
• 2.3.2 青藤碱胺基的解离常数测定35-38
• 2.4 小结38-40
• 第3章 青藤碱-环糊精包合物的制备及相关参数的测定40-45
• 3.1 仪器与试剂40
• 3.2 实验部分40-43
• 3.2.1 测定波长选择及标准曲线的绘制40-41
• 3.2.2 环糊精对青藤碱的增溶作用分析41
• 3.2.3 青藤碱-环糊精包合物的制备41-42
• 3.2.4 相关参数的测定42-43
• 3.3 小结43-45
• 第4章 青藤碱-环糊精包合物的表征及性质分析45-69
• 4.1 仪器与试剂45
• 4.2 实验部分45-68
• 4.2.1 色谱分析45-47
• 4.2.2 紫外光谱分析47-51
• 4.2.3 显微晶体图片分析51-52
• 4.2.4 差热分析52-53
• 4.2.5 X 射线粉末衍射分析53-55
• 4.2.6 红外光谱分析55-57
• 4.2.7 核磁共振分析57-58
• 4.2.8 空间结构分析58-60
• 4.2.9 释放度研究60-61
• 4.2.10 生物活性分析61-68
• 4.3 小结68-69
• 结束语69-71
• 致谢71-72
• 参考文献72-77
• 作者在学期间取得的学术成果77-78
• 附录 A 青藤碱-环糊精包合物的红外光谱图78-82
• 附录 B 青藤碱-环糊精包合物的核磁共振图82-85

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前10条

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本文编号：253049