中国男性健康志愿者口服去甲文拉法辛缓释片对映体选择性药动学研究

发布时间：2017-04-11 23:00

  本文关键词：中国男性健康志愿者口服去甲文拉法辛缓释片对映体选择性药动学研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：建立手性LC-MS/MS法同时测定人血浆中去甲文拉法辛(desvenlafaxine,DVS)对映异构体,并应用于其在中国人体内的立体选择性药动学研究。本法采用d6-去甲文拉法辛作内标,分析柱为Astec ChirobioticTM V手性色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)。R-去甲文拉法辛、S-去甲文拉法辛在0.500~150 ng·m L-1内线性均良好(r20.99)。本方法成功应用于12名健康受试者空腹口服琥珀酸去甲文拉法辛缓释片100 mg后人体立体选择性药动学研究。结果表明在中国健康人体内去甲文拉法辛两对映异构体药动学参数基本相似,而各个对映体的Cmax和AUC参数均是文献报道黑人和白人受试者相应参数的1.5倍左右。
【作者单位】： 浙江工业大学药学院;中国科学院上海药物研究所;
【关键词】： LC-MS/MS 去甲文拉法辛 对映异构体 人体药动学
【基金】：江苏豪森药业股份有限公司对该研究给予全力支持和帮助
【分类号】：R969.4
【正文快照】： 文拉法辛(venlafaxine,VEN)是第二代抗抑郁手性药物,在人体内主要依赖CYP2D6酶代谢为其主要活性代谢物去甲文拉法辛(desvenlafaxine,DVS)[1,2]。研究表明,去甲文拉法辛能够抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,并对多巴胺的再摄取有部分抑制作用[3,4]。去甲文拉法辛主要以原形

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