薯蓣皂苷元溶剂化物的制备及其合成影响因素探讨

发布时间：2017-04-20 00:01

  本文关键词：薯蓣皂苷元溶剂化物的制备及其合成影响因素探讨，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：药物活性成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)以特定晶型存在的固体药物称为晶型药物。由于不同的晶型具有不同的理化性质,使得晶型药物的体内溶解度、体外溶出速率和生物利用度有一定的差异,且不同晶型的稳定性差异造成溶剂化物之间的转换,晶型药物的这些特点在医药界有多种潜在的应用价值,受到了人们越来越多关注。本文以甾体激素类药物薯蓣皂苷元为药物活性成分,通过常规合成方法得到六种薯蓣皂苷元溶剂化物:薯蓣皂苷元甲醇溶剂化物1、薯蓣皂苷元乙二醇溶剂化物2、薯蓣皂苷元N,N-二甲基甲酰胺溶剂化物3、两种薯蓣皂苷元半水合物(4和6)和薯蓣皂苷元一水合物(5)。溶剂化物1、2、3、4和5通过X-射线单晶衍射、X-射线粉末衍射、红外分析、热重分析和差示扫描量热分析等手段表征其结构,溶剂化物6的结构通过X-射线粉末衍射、红外分析、热重分析和差示扫描量热分析等手段进行了表征。此外,本论文亦合成了已报道的半水合物(7、8)和一水合物(9)。通过探索合成条件的摸索,总结出影响水蓣皂苷元溶剂化物形成的三个影响因素:溶液的初始浓度、溶剂中水的比例和溶剂的种类。(1)、随着初始浓度的增大,依次得到4、7、6;(2)、随着混合溶剂中水含量的增加,依次合成4、7、9、5;(3)、在甲醇、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺溶液中析出溶剂化物,在丙酮溶剂中析出水合物8,在乙醇溶剂中可析出其他五种水合物。总之,晶型药物有着广阔的应用前景,可通过探究不同晶型的合成条件和晶型之间的转化得到医药学上最有利的晶型。
【关键词】：晶型药物 薯蓣皂苷元 溶剂化物 晶型转化
【学位授予单位】：北京理工大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R943;R914.5
【目录】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• 第1章 绪论9-20
• 1.1 晶型药物9-17
• 1.1.1 晶型药物的分类9-13
• 1.1.2 晶型药物的制备方法13-14
• 1.1.3 晶型药物的检测分析方法14-15
• 1.1.4 影响晶型药物的合成条件15-16
• 1.1.5 晶型药物之间的转变16
• 1.1.6 晶型药物的研究意义及应用前景16-17
• 1.2 薯蓣皂苷元的研究现状17-19
• 1.3 选题依据及意义19-20
• 第2章 薯蓣皂苷元溶剂化物的合成与表征20-44
• 2.1 实验试剂与仪器20-21
• 2.2 薯蓣皂苷元溶剂化物合成21
• 2.3 薯蓣皂苷元溶剂化物 1，2，3 的性质测试21-31
• 2.3.1 晶体结构的测定与描述21-25
• 2.3.2 红外光谱25-26
• 2.3.3 X-射线粉末衍射(PXRD)分析26-28
• 2.3.4 热失重(TGA)和差热(DSC)分析28-31
• 2.5 薯蓣皂苷元水合物的合成31-32
• 2.5.1 薯蓣皂苷元水合物 4，5，6 的合成31
• 2.5.2 薯蓣皂苷元水合物 7，，8，9 的合成31-32
• 2.6 薯蓣皂苷元水合物 4，5，6 的性质测试32-40
• 2.6.1 晶体结构的测定与描述32-35
• 2.6.2 红外光谱35-36
• 2.6.3 X-射线粉末衍射(PXRD)分析36-38
• 2.6.4 热失重(TGA)和差热(DSC)分析38-40
• 2.7 影响薯蓣皂苷元溶剂化物合成的条件40-44
• 2.7.1 薯蓣皂苷元溶剂化物的合成实验40-41
• 2.7.2 初始浓度对薯蓣皂苷元溶剂化物合成影响41-42
• 2.7.3 混合溶剂比例对薯蓣皂苷元溶剂化物合成影响42
• 2.7.4 溶剂种类对薯蓣皂苷元溶剂化物合成影响42-44
• 第3章 结论44-45
• 参考文献45-50
• 附录50-74
• 攻读学位期间发表论文与研究成果清单74-75
• 致谢75

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本文编号：317414