氟原子在药物分子设计中的应用

发布时间：2017-04-19 21:05

  本文关键词：氟原子在药物分子设计中的应用，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化学特性,改变小分子的药代动力学性质,提高药物的生物利用度;通过影响化合物的构象,增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性;通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等.
【作者单位】： 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室;
【关键词】： 氟 药物设计 结构优化
【基金】：国家杰出青年科学基金(No.81025017)资助项目
【分类号】：R96
【正文快照】： *E-mail:hliu@mail.shcnc.ac.cnReceived November 19,2010;revised March 25,2011;accepted May 3,2011.目前,含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重[1～6].传统药物分子大多是天然产物,或基于天然产物进行结构改造的衍生物,因此,传统药物中没有含氟药物[7].直到20世纪70年代

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本文编号：317112