盐酸沙格雷酯对酒石酸美托洛尔大鼠体内药动学的影响

发布时间：2017-05-16 10:28

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【摘要】：目的:考察盐酸沙格雷酯与酒石酸美托洛尔合用6 d后,酒石酸美托洛尔在大鼠体内药动学变化。方法:将40只大鼠随机分为实验组和对照组,每组20只,实验组灌胃盐酸沙格雷酯(10 mg·kg)每天3次和酒石酸美托洛尔(27 mg·kg-1)每天一次,连续6 d;对照组灌胃酒石酸美托洛尔(27 mg·kg-1)每天一次,连续6 d。2组于第7天灌胃给药后5 h内眼内眦取血,血浆样品处理后用UPLC-UV测定并绘制相应的药时曲线,DAS2.1.1软件拟合药动学参数后,用SPSS13.1软件对2组药动学参数做统计学分析。结果:实验组和对照组主要药动学参数如下:AUC0-5h分别为(0.98±0.41)mg·h·L-1和(0.84±0.40)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(1.08±0.42)mg·h·L-1和(0.91±0.41)mg·h·L-1;t1/2分别为(1.40±0.36)h和(1.23±0.36)h;tmax分别为(0.66±0.31)h和(0.51±0.10)h;V分别为(57.02±23.46)L·kg-1和(58.19±22.61)L·kg-1;CL分别为(28.60±10.89)L·h-1·kg-1和(33.94±13.59)L·h-1·kg-1;Cmax分别为(0.62±0.39)mg·L-1和(0.71±0.40)mg·L-1。数据显示2组间无显著性差异(P0.05)。结论:盐酸沙格雷酯与酒石酸美托洛尔合用6 d前后,酒石酸美托洛尔在大鼠体内的药动学参数无显著性变化。
【作者单位】： 河北医科大学第二医院;
【关键词】： UPLC-UV 盐酸沙格雷酯 酒石酸美托洛尔 药动学 Wistar大鼠
【分类号】：R965
【正文快照】： 盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,SH)是一种5-羟色胺2(5-HT2)受体阻滞剂,可特异性地与分布于血管壁、血小板、血管内皮细胞、心脏、肾脏等组织和器官上5-HT2受体结合[1],逆转5-HT2所致的生理病理学变化,显示抑制血管收缩、抗血小板聚集、减少尿蛋白排泄、改善肾脏功

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前8条

1 王晓芳;李海燕;梁宇光;高洪志;李媛媛;郝光涛;刘泽源;;国产与进口盐酸沙格雷酯片在健康人体的生物等效性[J];中国临床药理学杂志;2010年06期

2 龚文奇;梁晓光;李芹;刘洁;汪云;;Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450体内代谢活性的影响[J];中国临床药理学杂志;2012年06期

3 黄文龙;张晓兰;高远;方铭;;盐酸沙格雷酯对糖尿病患者微量蛋白尿的影响[J];南京医科大学学报(自然科学版);2012年10期

4 刘茜;褚雨;赵辉;邵馨;张旭;刘艳芳;;硝苯地平对美托洛尔大鼠体内药动学的影响[J];沈阳药科大学学报;2011年12期

5 董淑英;童旭辉;李见春;吴华璞;蒋志文;;液相色谱-串联质谱法测定美托洛尔缓释片的人体药动学及生物等效性[J];中国新药与临床杂志;2008年06期

6 李沙;王兴立;符少莲;李琳琳;王开裕;宋燕;李晓飞;马志国;赵文;;高效液相色谱-紫外法检测家兔血浆美托洛尔的浓度及药动学[J];中国医院药学杂志;2012年10期

7 张香凝;李想;刘高峰;;RP-HPLC法同时测定大鼠血浆中4种CYP450探针药物的浓度[J];药物分析杂志;2012年11期

8 张晓璐;乐江;;细胞色素P450的工具药选择及种属差异的研究进展[J];中国药理学与毒理学杂志;2012年05期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 沈国林;钟玉环;原梅;庄笑梅;李桦;;超高效液相串联质谱法同时定量检测6个细胞色素P450酶探针代谢产物[J];分析化学;2013年04期

2 张娟红;王荣;谢华;尹强;贾正平;李文斌;;急进高原对普萘洛尔和美托洛尔在大鼠体内药代动力学的影响[J];南方医科大学学报;2014年11期

3 郭捷;庞小刚;;顶空进样-气相色谱法测定盐酸沙格雷酯原料药中有机溶剂残留[J];分析仪器;2014年06期

4 刘国红;郭捷;庞小刚;;气相色谱法测定盐酸沙格雷酯有机溶剂残留[J];农产品加工(学刊);2013年21期

5 杨秀岭;张志清;赵永红;崔文宁;刘剑;;探针药物法评价丁苯酞对大鼠体内CYP2C19酶活性的影响[J];河北医科大学学报;2013年12期

6 李力;陈玲玲;李贺;刘炜;;LC-MS/MS法同时测定人血浆中4种肾上腺素β受体阻滞药的浓度[J];中国临床药学杂志;2015年01期

7 刘茜;褚雨;赵辉;邵馨;张旭;刘艳芳;;硝苯地平对美托洛尔大鼠体内药动学的影响[J];沈阳药科大学学报;2011年12期

8 张志鹏;刘艳;吴燕红;朱盛山;;化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展[J];时珍国医国药;2011年01期

9 马叶涛;俸珊;赵瑾怡;颜晶晶;何新;;单探针与混合探针底物法在细胞色素P450酶底物酶促动力学中的比较研究[J];天津中医药大学学报;2013年04期

10 刘茜;汤叶瀛;赵辉;崔美兰;任文刚;刘冠男;;液质联用法测定人血浆中沙格雷酯的浓度[J];沈阳药科大学学报;2014年07期

中国重要会议论文全文数据库 前1条

1 张娟红;王荣;谢华;尹强;贾正平;李文斌;;高原环境对β受体阻断剂药代动力学影响的研究[A];2013年中国药学大会暨第十三届中国药师周论文集[C];2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前7条

1 郭彦亮;酒石酸美托洛尔脉冲控释片的研究[D];河南工业大学;2010年

2 张娟红;高原环境对药物药代动力学影响的基础研究[D];兰州大学;2013年

3 候丛颂;基于“鸡尾酒”法的柚皮素对丹参素肝代谢配伍机制研究[D];河北北方学院;2013年

4 梅蕾蕾;蛇床子素对CYP3A、CYP2C9和CYP2D6酶活性影响的研究[D];南昌大学;2014年

5 何兴端;CYP2C19基因多态性对晚期NSCLC“紫杉醇联合顺铂”方案的疗效影响[D];郑州大学;2014年

6 包书茵;蒙药那如-3丸对佐剂性关节炎大鼠的疗效观察[D];河北联合大学;2014年

7 李奕融;傣医解药“雅解沙把”对肝药酶活性影响的研究[D];云南中医学院;2015年

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 刘洁;赵仁永;李芹;焦建杰;汪云;韩晓文;娄建石;;苦参对大鼠细胞色素P4501A2体内代谢活性的影响[J];中国临床药理学杂志;2011年10期

2 韩若凌,王彦卿,史晏海,李增平,张利敏;硝苯地平缓释片合并小剂量美托洛尔治疗高血压病的疗效[J];河北医科大学学报;1998年05期

3 王亮;郭姣;石忠峰;江涛;;“Cocktail”探针药物法的研究思路与应用[J];辽宁中医药大学学报;2010年11期

4 余超;邹梅娟;史一杰;程刚;;酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备及Beagle犬体内药动学研究[J];中国药剂学杂志(网络版);2011年02期

5 赵何汉;;灯盏花素注射液对糖尿病患者左心室舒张功能的影响[J];实用心脑肺血管病杂志;2010年01期

6 武静;王本杰;魏春敏;卜凡龙;郭瑞臣;;硝苯地平缓释片人体药代动力学研究(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2007年03期

7 林菁,赵本钰,张伟;卡维地洛治疗轻、中度高血压病72例[J];中国新药与临床杂志;2004年01期

8 黄震华;朱雅琴;;比索洛尔和美托洛尔治疗223例慢性充血性心力衰竭的疗效比较[J];中国新药与临床杂志;2007年07期

9 董淑英;童旭辉;李见春;吴华璞;蒋志文;;液相色谱-串联质谱法测定美托洛尔缓释片的人体药动学及生物等效性[J];中国新药与临床杂志;2008年06期

10 吕雄文,李俊,徐元宏,金涌,李元海,彭磊,葛金芳;单剂量与多剂量口服罗红霉素缓释片与普通片的犬体药物动力学研究[J];中国药理学通报;2004年07期

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 刘永;程博娅;;酒石酸美托洛尔治疗老年急性心肌梗死的临床观察[J];疑难病杂志;2008年08期

2 陈伟鑫;;酒石酸美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭临床效果评价[J];中国当代医药;2010年04期

3 邓益平;张克军;;酒石酸美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭的疗效观察[J];吉林医学;2010年17期

4 邓文巧;董新苗;蒋改红;;酒石酸美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭的临床疗效观察[J];河南科技大学学报(医学版);2010年03期

5 张陶莉;沈荣岩;;酒石酸美托洛尔治疗老年慢性心力衰竭疗效观察[J];中国病案;2010年11期

6 邱国文;;酒石酸美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭疗效观察[J];中国实用医药;2011年01期

7 李华芬;莫日根;;口服酒石酸美托洛尔致咳嗽、声音嘶哑一例[J];医学信息(上旬刊);2011年03期

8 李准;;酒石酸美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭43例患者的疗效观察[J];齐齐哈尔医学院学报;2012年10期

9 王璐;;高效液相色谱法测定复方美托洛尔胶囊中酒石酸美托洛尔的含量[J];海峡药学;2012年08期

10 张建英,任广田,耿丽京;50例中老年服用酒石酸美托洛尔降压疗效观察[J];解放军预防医学杂志;1997年01期

中国重要会议论文全文数据库 前3条

1 武晓玉;王荣;贾正平;杨沛;谢华;马骏;;高效液相色谱大粒径固定相对酒石酸美托洛尔的含量测定[A];西北地区第六届色谱学术报告会甘肃省第十一届色谱年会论文集[C];2010年

2 贾大林;;酒石酸美托洛尔对高血压病患者中心和外周动脉压的影响[A];中华医学会第11次心血管病学术会议论文摘要集[C];2009年

3 陈素红;李波;雷珊珊;朱恩伟;吕圭源;;芍药苷联合小剂量酒石酸美托洛尔对老年SHR血压相关指标的影响[A];第三届中国药理学会补益药药理专业委员会学术研讨会论文集[C];2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前4条

1 黄健;酒石酸美托洛尔缓释微丸的研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2006年

2 申磊;酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片的研制[D];河北医科大学;2011年

3 张姗姗;住院慢性收缩性心力衰竭及冠心病患者β受体阻断剂使用情况调查[D];山东大学;2010年

4 王帅;酒石酸美托洛尔对高血压患者中心和外周动脉压的影响[D];中国医科大学;2007年

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