中药附子炮制机理的研究

发布时间：2020-03-25 10:35

【摘要】：附子(Radix Aconiti Lateralis Preparata)是著名传统中药和川产道地药材,其原植物是毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaelii Debx.)的子根,味辛、甘,性大热,具回阳救逆,补火救阳,逐风寒湿邪的功能,被誉为“回阳救逆第一药”。附子属于有毒中药材,生附子毒性较大,一般极少直接入药和服用,需要经过炮制,方可使用。附子的炮制工艺有很多,市售附子炮制品主要有无胆附片和有胆附片两类,而炮制方法主要分为干热法和湿热法。但现今市售附子中各种炮制品并存,用法上也没有明确的区分,对于临床用药是非常不利的,目前对不同炮制品的差异,以及不同炮制工艺过程中各成分的转化机理研究不够深入详尽。在附子炮制领域中高温干热法炮制和低温湿热法炮制是否存在差异,以及去皮对炮制品质量是否存在影响是亟待解决的问题。另外,在已知对附子炮制过程的研究中,大都采用实验室模拟的方式,而针对实际生产中各环节生物碱转化规律的研究依然较少。1、附子不同炮制品生物碱类成分含量差异的研究试验采用HPLC和HPLC-MS法,对附子不同炮制品的HPLC特征谱图以及生物碱的含量差异进行了较为详细的研究,同时采用方差分析研究了去皮对有效成分的影响。试验以高温炮制法的代表产品炒附片、应用最为广泛的黑顺片及蒸附片作为研究对象。(1)结果表明,生附片双酯型乌头碱占总酯型乌头碱的88.12%,而炮制品含量不超过11%。炒附片、蒸附片、黑顺片中总酯型乌头碱含量顺序为炒附片蒸附片黑顺片。通过研究去皮对酯型乌头碱含量的影响,得到生附子皮中三种双酯型乌头碱含量约为去皮生附片含量的一倍。方差分析显示酯型乌头碱生附子皮与去皮生附片差异极显著(P0.01),炮制品与去皮炮制品差异显著(0.01P0.05),说明去皮对酯型乌头碱含量存在一定影响。(2)对附子所含其他7种生物碱的测定结果显示,宋果灵、塔拉萨敏、尼奥林、附子灵的含量生品与炮制品差异不大。次乌头原碱,新乌头原碱,乌头原碱炮制品含量比生品有所增加,蒸附片含量最高。7种其他生物碱差异不显著。(3)通过对HPLC谱图分析得到炒附片谱图中杂峰较多,成分相对较复杂,炒附片中发现未知化合物(A)与未知化合物(B),峰面积为有效成分单酯型乌头碱总峰面积的42.41%,含量很高。2、附子炮制过程中生物碱含量的动态变化规律研究试验对黑顺片、炒附片、蒸附片三种炮制品炮制过程生物碱含量动态变化进行了研究,同时比较了特征谱图,并研究了去皮在炮制过程中对有效成分转化的影响。(1)黑顺片炮制过程一般经历泡胆、煮制、漂胆、蒸制4个关键环节,结果表明,整个炮制过程中总酯型乌头碱含量下降了78.1%,其中漂胆环节下降幅度最大,下降了65%,蒸制环节三种单酯型乌头碱含量明显升高且总酯型乌头碱含量也有升高。其他7种生物碱含量也在泡胆和漂胆环节有明显下降。(2)炒附片炮制过程温度基本控制在160℃~180℃,持续过程约10分钟。对炒制动态过程的研究发现,0min~4min是各种成分转化最为活跃的时间段,4min~10min各种生物碱含量趋于平衡。酯型乌头碱变化规律为:双酯型乌头碱在2min后仅为原来的16.8%,而单酯型乌头碱在2min时上升为最大值的59.5%,4min时为97.6%,存在单酯型乌头碱上升与双酯型乌头碱下降时间区间不一致现象。分析炒附片动态过程特征谱图得到,除酯型乌头碱外,在2min内有一种成分消失两种成分产生,在2min~4min区间有两种成分消失三种成分产生。(3)蒸附片一般常压蒸制3小时,对蒸附片炮制过程的研究结果显示,蒸附片双酯型乌头碱在0h~0.5h下降最多,下降为原来的22.3%。三种单酯型乌头碱均在0.5h内急剧上升,而0.5h后基本趋于稳定。(4)去皮工艺对蒸附片和炒附片炮制过程中酯型乌头碱变化规律影响不大。3、附子煎煮过程中生物碱含量的变化研究试验研究了附子生品及炮制品不同煎煮时间生物碱的变化,结果表明,生附片在煎煮过程中既存在有效成分溶出过程同时也存在酯型乌头碱的转化过程,双酯型乌头碱在前30分钟呈增加趋势,30分钟达到3.41μg·g~(-1)之后逐渐下降。单酯型乌头碱始终呈上升趋势,最终达到9.54μg·g~(-1)。炒附片与黑顺片单酯型乌头碱前30分钟上升,60分钟后基本趋于稳定。不同煎煮时间,去皮对生附片及炒附片酯型乌头碱的释放转化没有明显影响,经方差分析,差异不显著(p㧐0.05)。
【图文】：

中药附子炮制机理的研究

乌头碱结构

乌头碱,水解过程,附子

乌头碱水解过程
【学位授予单位】：西南科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2018
【分类号】：R283

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