熟三七炮制工艺及人参皂苷稳定性研究

发布时间：2020-04-12 05:13

【摘要】：三七为五加科人参属的名贵中药材,是云南的道地药材,目前云南省已形成了三七产业链。三七素来有“生撵熟补”的说法,即三七生用可以活血化瘀,经过炮制加工之后的熟三七具有补血的功效。三七的主要药效活性成分是人参皂苷,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗疲劳、抑制血小板聚集、降血糖、神经保护等生物活性。前期的研究主要集中于生三七和熟三七的化学成分及其药理活性,但是对三七炮制工艺、炮制转化机制和人参皂苷的稳定性的研究较少。本论文通过三七总皂苷模拟三七炮制,探讨了熟三七炮制的工艺参数,研究结果为熟三七规范化炮制提供了科学依据。此外,通过单体皂苷模拟炮制,探讨了三七炮制过程中皂苷成分的转化机制,研究结果为微量皂苷类成分的快速大量制备提供科学支撑。最后,考察了三七中主要活性成分人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在水溶液中放置一年的稳定性,研究结果对含该类成分产品的安全性和有效性研究提供一些新的思路和参考性意见。同时,为市场流通中以人参皂苷或三七为原料的口服液与注射剂的合理存放提供科学依据。本论文由四个部分组成。第一章综述了熟三七的化学成分及其药理活性研究进展,同时论述了本课题的立题目的和意义。第二章对三七总皂苷及其单体皂苷的炮制过程进行深入研究,并探讨了炮制条件与炮制终产物的关系。本章对生三七的化学成分进行了提取分离,分得5个化合物,为进一步的实验研究提供了充分的原料,随后对熟三七的炮制工艺进行了比较系统的研究。首先用正交实验研究了三七总皂苷炮制的最佳条件,接着对三七总皂苷进行模拟炮制,分离鉴定了8个化合物。同时,我们用三七当中最主要人参皂苷Rg1和Rb1单体皂苷进行炮制,控制人参皂苷炮制的反应条件,从而控制反应终产物。在温和的转化条件下,人参皂苷Rg1转化产物以20(R/S)Rh1为主,人参皂苷Rb1转化产物以20(R/S)Rg3为主,在剧烈的转化条件下,人参皂苷Rg1转化产物以Rk3和Rh4为主;人参皂苷Rb1转化产物以Rk1和Rg5为主。这一发现对于指导单体人参皂苷类产品的工业化生产具有重要意义,可以方便快捷的控制反应条件与反应产物,提高目标产物的产率,减少副产物,对企业而言,更加经济。第三章对人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在水溶液当中的稳定性进行研究。发现人参皂苷Rg1的单体在水溶液当中稳定性较差,于是从放置一年的人参皂苷Rg1水溶液中分离鉴定出了 3个降解产物,人参皂苷Rb1单体在水溶液当中稳定性较好,其含量基本无显著性变化。该研究结果为人参皂苷类液体制剂的保质期提供了一定的理论依据。
【图文】：

三萜皂苷,三七,糖基,皂苷类

如葡萄糖（Ｇｌｃ）、阿拉伯糖（Ａｒａ）、木糖（Ｘｙｌ）、鼠李糖（Ｒｈａ）等，连接的糖基的逡逑种类、数量和位置有区别。人参皂苷类成分根据羟基取代的位置不同，主要分为逡逑两大类，如图１．１所示，分别是：２０（ｉ？／Ｓ）原人参二醇型（ＰＰＤ）（Ｒｂｌ，Ｒｄ）和２０ＣＲ／Ｓ）－逡逑原人参三醇型（ＰＰＴ）邋（Ｒｅ，邋Ｒｇｌ，，ＲｌｈＰＰＤ与ＰＰＴ区别在于ＰＰＴ的Ｃ－３存在羟基，逡逑而ＰＰＤ不存在。ＰＰＤ类皂苷一般连有一到六个单糖，其结构上具有三个易辨别的逡逑特征：（１）邋Ｃ－３和／或Ｃ－２０的优先糖基化？，（２）糖链呈线性排列；（３）母核Ｃ－３连接逡逑的糖基的末端葡萄糖的６位羟基通常被酰化；ＰＰＴ类皂苷一般连有一到四个糖基，逡逑其结构特征为：（１）糖基化常发生在Ｃ－６和或Ｃ－２０；邋（２）最多具有两条糖基链；逡逑（３）糖链呈线性排列⑴１。Ｒｂｌ是人参二醇型皂苷类代表性化合物，而Ｒｇ】是典型逡逑的人参三醇型皂苷类化合物，三七的根中含量最高的皂苷类活性成分是Ｒｇｌ，含逡逑量其次的活性成分是Ｒｂｌ［１２：！。逡逑ＰＰＤ逦ＰＰＴ逡逑图１．邋１三七中最主要的两种类型的三萜皂苷结构逡逑图邋１．邋１邋Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ邋ｏｆ邋ｔｗｏ邋ｔｙｐｅｓ邋ｏｆ邋ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄ邋ｓａｐｏｎｉｎｓ邋ｆｒｏｍ邋Ｐ．ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ．逡逑２逡逑

熟三七炮制工艺及人参皂苷稳定性研究

匕亏
【学位授予单位】：昆明理工大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R283

【参考文献】