药用植物抗弓形虫筛选及鸦胆子油活性研究
发布时间：2020-05-07 06:05
【摘要】：目的:弓形虫是一种机会性致病原虫,寄生在一切脊椎动物的有核细胞内,能引发人兽共患的弓形虫病。由于缺乏毒性低、活性好的治疗药物,使得弓形虫病已成为世界上难以攻克的医学难题。因为传统的化疗药物存在不容忽视的毒副作用,所以迫切需要寻找更好的治疗药物。本研究采用体外和体内的实验方法对甘草、仙鹤草、百部、常山、鸦胆子5种药用植物进行抗弓形虫活性的筛选,以期发现具有抗弓形虫活性的药用植物,为以天然药物为来源的新型抗弓形虫药物的研发提供导向。方法:分别采用回流提取法、浸渍法、萃取法等对5种药用植物进行活性成分的提取。通过体外、体内实验对甘草、仙鹤草等5种药用植物进行抗弓形虫的活性研究。体外实验:用RH株弓形虫速殖子感染宿主细胞,经提取物处理,采用MTT比色法计算各提取物抗弓形虫活性的选择性指数(SI),并且显微镜下观察细胞状态。体内实验:通过建立急性弓形虫感染的动物模型,连续给药4天。第5天采集感染小鼠的血液,测定血清中ALT和AST含量;收集小鼠腹腔液并计数腹腔内速殖子的数量;解剖取出肝、脾组织称重并测定肝匀浆中GSH和MDA含量。根据体内外实验结果,选取抗弓形虫活性好的流份继续进行活性跟踪实验。结果:体外实验结果显示,常山总生物碱、百部醇提物和鸦胆子油的SI要优于螺旋霉素,表明这些粗提物具有一定的抗弓形虫活性。体内实验结果显示,常山总生物碱、百部醇提物、甘草总黄酮、鸦胆子油和鸦胆子醇提物能显著减少感染小鼠腹腔内速殖子的数量(P0.05)。综合这些粗提物对肝脏的影响,发现鸦胆子油和鸦胆子醇提物不仅能抑制速殖子的增殖,而且还能减轻感染造成的肝损伤。鸦胆子油Fr.4流份层的SI优于螺旋霉素的SI,其他流份层的SI与螺旋霉素基本一致。流份层Fr.2和Fr.4能有效抑制弓形虫在宿主体内增殖,Fr.1、Fr.3和Fr.5的活性较弱,选取活性好的流份继续分离得到化合物油酸和亚油酸。化合物油酸和亚油酸不仅能缓解急性弓形虫感染引起的肝损伤,而且对弓形虫有一定的抑制作用。结论:常山总生物碱、甘草总黄酮、百部醇提物、鸦胆子油及鸦胆子醇提物的抗弓形虫作用均较为突出。鸦胆子油和鸦胆子醇提物不仅能抑制速殖子的增殖,而且还具有一定的保肝作用。常山总生物碱、甘草总黄酮、百部醇提物在作为抗寄生虫药物使用时可以配伍保肝药物。鸦胆子油中的流份层Fr.4具有明显的体内外抗弓形虫活性,其他流份层对弓形虫也存在一定的杀伤作用。油酸和亚油酸不仅具有一定的抗弓形虫的作用,而且能缓解弓形虫引起的肝损伤。
【图文】：
以浸液或水煎剂等的形式提取。逡逑鸦胆子是苦木科植物鸦胆子（价．／ｍ’⑴？／ｃｔｆ邋（Ｌ？）邋Ｍｅｒｒ＿邋）的果实，逡逑常用别名有小苦楝、老鸭胆和苦参子等（图２）。主要集中分布在我国逡逑的亚热带地区［５６］。古典书籍曾记载鸦胆子被用于清热解毒、截疟、止痢、逡逑和腐蚀赘疣等鸦胆子中主要含有鸦胆子油、苦木内酯类化合物、生逡逑物碱和三萜，其中鸦胆子油ｆｅ要是三油酸甘油酯、油酸、亚麻仁油酸、逡逑亚油酸及硬脂酸。现代研究证实，苫木内酯类成分是鸦胆子抗寄生虫、逡逑抗炎、抗病毒、抗菌等的有效活性成分Ｉ５８＇５９１。但是，对于鸦胆子油是否逡逑具有抗弓形虫的活性却没有报道，并且鸦胆子中的脂溶性成分是无毒的。逡逑因此，本文对鸦胆子油和苦木内酯类成分进行抗弓形虫的活性探究。逡逑图２．鸦胆子植物（左）及药材鸦胆子（右）逡逑常山是虎耳草科植物常山（斤／）／７：／丨似／邋Ｌｏｕｒ邋）的干燥根，NB逡逑７逡逑
百部是百部科植物（５７ｅ＿？＜３．／ｏｐｏｍＹｗ（Ｂｌ．）Ｍｉｑ）的干燥块根，又名逡逑婆妇草、野天门冬，集中分布于亚洲东部、南部至澳大利亚以及北美洲逡逑的亚热带地区［６４１邋（图４）。百部科有网属，我国只有百部属和黄精叶钩逡逑吻属６种：对叶百部、直立百部、蔓生百部、细花百部、狭叶百部和金逡逑刚大。最早载于《名医别录》，味甘苦，性温，具有止咳平喘、杀虫止逡逑痒的功效。百部生物碱是百部提取物的主要活性成分，研[偘俨可锛铄义鲜欠窬哂锌构纬娴幕钚裕徊胶侠砜⒗冒俨可锛钐峁┎慰肌ｅ义希铄义贤迹矗俨恐参铮ㄗ螅┘耙┎陌俨浚ㄓ遥╁义舷珊撞菔乔巨笨浦参锪坎荩ǎ蓿罚撸疩姡浚板澹罚
本文编号：2652546
【图文】：
以浸液或水煎剂等的形式提取。逡逑鸦胆子是苦木科植物鸦胆子（价．／ｍ’⑴？／ｃｔｆ邋（Ｌ？）邋Ｍｅｒｒ＿邋）的果实，逡逑常用别名有小苦楝、老鸭胆和苦参子等（图２）。主要集中分布在我国逡逑的亚热带地区［５６］。古典书籍曾记载鸦胆子被用于清热解毒、截疟、止痢、逡逑和腐蚀赘疣等鸦胆子中主要含有鸦胆子油、苦木内酯类化合物、生逡逑物碱和三萜，其中鸦胆子油ｆｅ要是三油酸甘油酯、油酸、亚麻仁油酸、逡逑亚油酸及硬脂酸。现代研究证实，苫木内酯类成分是鸦胆子抗寄生虫、逡逑抗炎、抗病毒、抗菌等的有效活性成分Ｉ５８＇５９１。但是，对于鸦胆子油是否逡逑具有抗弓形虫的活性却没有报道，并且鸦胆子中的脂溶性成分是无毒的。逡逑因此，本文对鸦胆子油和苦木内酯类成分进行抗弓形虫的活性探究。逡逑图２．鸦胆子植物（左）及药材鸦胆子（右）逡逑常山是虎耳草科植物常山（斤／）／７：／丨似／邋Ｌｏｕｒ邋）的干燥根，NB逡逑７逡逑
百部是百部科植物（５７ｅ＿？＜３．／ｏｐｏｍＹｗ（Ｂｌ．）Ｍｉｑ）的干燥块根，又名逡逑婆妇草、野天门冬，集中分布于亚洲东部、南部至澳大利亚以及北美洲逡逑的亚热带地区［６４１邋（图４）。百部科有网属，我国只有百部属和黄精叶钩逡逑吻属６种：对叶百部、直立百部、蔓生百部、细花百部、狭叶百部和金逡逑刚大。最早载于《名医别录》，味甘苦，性温，具有止咳平喘、杀虫止逡逑痒的功效。百部生物碱是百部提取物的主要活性成分，研[偘俨可锛铄义鲜欠窬哂锌构纬娴幕钚裕徊胶侠砜⒗冒俨可锛钐峁┎慰肌ｅ义希铄义贤迹矗俨恐参铮ㄗ螅┘耙┎陌俨浚ㄓ遥╁义舷珊撞菔乔巨笨浦参锪坎荩ǎ蓿罚撸疩姡浚板澹罚
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