商品化糖苷酶转化糖苷类天然产物研究进展
发布时间：2020-12-24 23:35
糖苷类化合物广泛存在于药用植物中,具有多种潜在的生物活性。众多研究表明糖苷类化合物中糖单元对于活性具有至关重要的作用。相比于传统的化学方法,使用酶解法进行糖基转化,具有反应温和环保,特异性好等特点,可以实现糖基部分的选择性水解。但是不同实验室来源的糖基酶也具有基原复杂、比化学试剂质量稳定性差等劣势。因此,使用来源可控、性能相对稳定的商品化糖苷酶是开展糖苷类天然产物糖基选择性修饰的可行途径。以使用商品化酶水解中药天然产物的研究为契入点,对它们的特点和应用展开综述。
【文章来源】：南京中医药大学学报. 2020年05期 北大核心
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
糖苷酶作用机制
Chiisanoside是药用植物短梗五加和刺五加叶片中最主要的有效成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗急性肝损伤等药理作用[44-46],Chiisanoside属于3,4-裂环羽扇豆烷型三萜皂苷,在C-28位有1个多糖侧链。研究发现短梗五加叶总三萜皂苷具有一定的抗心律失常作用,为进一步研究短梗五加叶三萜皂苷抗心律失常的作用机制与构效关系,陈晨[47]先用鼠李糖苷酶(购自苏州昆蓝生物科技有限公司)将Chiisanoside转化为二糖基化合物Divaroside(图9),酶解条件为底物2 g、酶1 g、50%乙醇溶液(pH=4.5)150 mL、温度30 ℃、反应24 h;接着用β-葡萄糖苷酶(购自苏州昆蓝生物科技有限公司)进一步将Divaroside转化为单糖基化合物Sessiloside-A1(图9),酶解条件为底物1 g、酶1 mL、50%乙醇溶液(pH=4.5)100 mL、室温、反应5 h。这种依次水解糖苷的方法,为开展刺五加三萜皂苷的活性研究创造了良好的条件4 讨论
中药走马胎具有治疗跌打损伤、风湿关节痛、产后瘀血及溃疡等功效[28],走马胎皂苷是中药走马胎的主要有效成分,具有很好的抗肿瘤活性[29-31],走马胎皂苷属于三萜皂苷,多在C-3位有1个多糖侧链。其中含量较高的三萜皂苷Ag3对多种肿瘤有显著抑制作用。为深入研究Ag3活性位点并总结糖链与抗肿瘤活性构效关系,张静[32]采用果胶酶Pectinex Ultra AFP(SON60088,购自诺维信中国生物技术有限公司)转化三萜皂苷Ag3,可以同时得到3种次级皂苷和苷元(C1～C4,图6);单因素试验确定最佳反应条件为温度50 ℃、pH=4.0、反应时间52 h。薯蓣皂苷元是生产甾体激素类药物的重要基础原料,黄姜是世界上薯蓣皂苷元含量最高的植物种属,黄姜粗皂苷包括螺甾醇皂苷和呋甾醇皂苷,两者均在C-3位有1个多糖侧链,其中呋甾醇皂苷在C-26位还有1个葡萄糖基。为优化薯蓣皂苷元制备工艺,Liu等[33]用纤维素酶(来自Trichoderma viride,购自上海博奥生物技术有限公司)水解黄姜粗皂苷制备薯蓣皂苷元,其结合酸水解释放苷元的产率相比于传统方法提高了15%;优化反应条件得到最佳酶解条件为温度55 ℃、醋酸盐缓冲液pH=5.0、酶/底物=15×103 U/g。
本文编号：2936516
【文章来源】：南京中医药大学学报. 2020年05期 北大核心
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
糖苷酶作用机制
Chiisanoside是药用植物短梗五加和刺五加叶片中最主要的有效成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗急性肝损伤等药理作用[44-46],Chiisanoside属于3,4-裂环羽扇豆烷型三萜皂苷,在C-28位有1个多糖侧链。研究发现短梗五加叶总三萜皂苷具有一定的抗心律失常作用,为进一步研究短梗五加叶三萜皂苷抗心律失常的作用机制与构效关系,陈晨[47]先用鼠李糖苷酶(购自苏州昆蓝生物科技有限公司)将Chiisanoside转化为二糖基化合物Divaroside(图9),酶解条件为底物2 g、酶1 g、50%乙醇溶液(pH=4.5)150 mL、温度30 ℃、反应24 h;接着用β-葡萄糖苷酶(购自苏州昆蓝生物科技有限公司)进一步将Divaroside转化为单糖基化合物Sessiloside-A1(图9),酶解条件为底物1 g、酶1 mL、50%乙醇溶液(pH=4.5)100 mL、室温、反应5 h。这种依次水解糖苷的方法,为开展刺五加三萜皂苷的活性研究创造了良好的条件4 讨论
中药走马胎具有治疗跌打损伤、风湿关节痛、产后瘀血及溃疡等功效[28],走马胎皂苷是中药走马胎的主要有效成分,具有很好的抗肿瘤活性[29-31],走马胎皂苷属于三萜皂苷,多在C-3位有1个多糖侧链。其中含量较高的三萜皂苷Ag3对多种肿瘤有显著抑制作用。为深入研究Ag3活性位点并总结糖链与抗肿瘤活性构效关系,张静[32]采用果胶酶Pectinex Ultra AFP(SON60088,购自诺维信中国生物技术有限公司)转化三萜皂苷Ag3,可以同时得到3种次级皂苷和苷元(C1～C4,图6);单因素试验确定最佳反应条件为温度50 ℃、pH=4.0、反应时间52 h。薯蓣皂苷元是生产甾体激素类药物的重要基础原料,黄姜是世界上薯蓣皂苷元含量最高的植物种属,黄姜粗皂苷包括螺甾醇皂苷和呋甾醇皂苷,两者均在C-3位有1个多糖侧链,其中呋甾醇皂苷在C-26位还有1个葡萄糖基。为优化薯蓣皂苷元制备工艺,Liu等[33]用纤维素酶(来自Trichoderma viride,购自上海博奥生物技术有限公司)水解黄姜粗皂苷制备薯蓣皂苷元,其结合酸水解释放苷元的产率相比于传统方法提高了15%;优化反应条件得到最佳酶解条件为温度55 ℃、醋酸盐缓冲液pH=5.0、酶/底物=15×103 U/g。
本文编号：2936516
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