芒果苷元降尿酸药效验证及其药代动力学研究
发布时间：2021-01-05 07:40
芒果苷元化学名为1,3,6,7-四羟基氧化蒽酮,属于双苯并吡喃酮类黄酮化合物,是芒果苷的活性代谢物。现代研究发现芒果苷元具有多种药理作用,在多种疾病的治疗中存在巨大潜力,尤其在降尿酸作用中,芒果苷元既可以降低体内血尿酸水平,又可以改善高尿酸引起的肾脏损伤,具有很好的研究价值。本文对其降尿酸作用进行验证,研究它在动物体内的药代动力学及组织分布,并创新性地提出将其制备成分散片,通过口服给药达到提高片剂溶出度和生物利用度的目的。1.硅胶柱色谱分离纯化芒果苷元硅胶柱色谱法分离纯化半化学合成的芒果苷元粗品,制备高纯度的芒果苷元。采用硅胶柱层析法将芒果苷元粗品依次用体积比为10:0.2:0.5、10:0.3:0.5、10:0.5:0.5、10:0.7:0.5、10:1:0.5的氯仿-甲醇-甲酸混合洗脱剂进行洗脱。通过MS、1H-NMR和IR对得到的产物进行结构确认。HPLC测得芒果苷元的含量大于98.6%（面积归一化法）。2.芒果苷元的降尿酸作用观察芒果苷元对高尿酸血症小鼠的降尿酸作用。将雄性昆明小鼠随机分为6组:空白组、模型组、芒果苷元低、中、高剂量（5、10、15 mg·kg-1）组、别嘌醇组...
【文章来源】：广东药科大学广东省
【文章页数】：69 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
NTR结构式
图 1-1 NTR 化学合成反应Fig.1-1 Chemical synthesis reaction of norathyriol硅胶色谱法分离纯化芒果苷元称取芒果苷元粗品 0.4g，用 30mL 甲醇溶解，过滤。称取硅胶 0.8g，在 50 中拌样。称取 300-400 目硅胶 30 g，用适量首次洗脱的洗脱液溶解，超声除的气泡，装柱（柱子规格为：40CM*3.5cmi.d 的四氢氟塞玻璃柱），并用轻敲击柱子，使硅胶分布均匀。当洗脱液面高于硅胶液面 3 cm 左右时，拧用药匙将样品缓缓加入硅胶柱中，上面放上脱脂棉，依次用洗脱液氯仿-甲醇10:0.20:0.05，10:0.3:0.05，10:0.5:0.05，10:0.7:0.05）进行洗脱。每 10mL洗脱流分。洗脱液比例为 10:0.5:0.05 时开始收集到的洗脱流分即为目标物洗脱液，蒸干溶剂，得到洗脱产物。
图 1-2 不同展开剂展开结果Fig.1-2 Result of unfolded by different expanding agent含量测定洗脱产物进行扫紫外全波长扫描，确定测定波长，结果见图 1-3：255n65 nm 处有最大吸收波长。
【参考文献】：
期刊论文
[1]治疗痛风新药——尿酸盐阴离子转运蛋白-1抑制剂来西雷特[J]. 杨君义. 中国新药与临床杂志. 2016(09)
[2]葛根白芷分散片的处方筛选及与其普通片溶出比较[J]. 潘玲玲,黄芳,周翔,梁新丽,朱梦良. 江西中医药大学学报. 2016(02)
[3]硅藻土在药用辅料中崩解作用的研究[J]. 李佳芮,黄帮蕊,马方圆,陈宇婷,丛瑜,任象玉,金向群. 特产研究. 2016(01)
[4]分散片的研究进展[J]. 王玉娇. 北方药学. 2015(11)
[5]抗痛风药物的临床研究进展[J]. 张利,郭晔堃,钟静芬. 上海医药. 2015(17)
[6]芒果苷代谢产物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性研究[J]. 杨华,徐镇平,何梦婷,何严萍,李玲,宋流东. 天然产物研究与开发. 2015(08)
[7]芒果苷国内研究新进展[J]. 李莹,龚云麒,张伟. 中医药导报. 2015(14)
[8]几种常用崩解剂的理化性能和应用效果[J]. 敖玲玲,张晨芳,徐凯敏,陈颖. 中国医药指南. 2015(16)
[9]促进尿酸分解药物的疗效与安全性评价[J]. 李鑫德,李长贵. 药品评价. 2015(07)
[10]紫外分光光度法测定芒果苷苷元的解离常数[J]. 宋亚林,普俊学,张伟,宋立明,高小惠. 云南中医学院学报. 2014(05)
硕士论文
[1]吴茱萸碱分散片的研制[D]. 陈佳.成都中医药大学 2013
本文编号：2958295
【文章来源】：广东药科大学广东省
【文章页数】：69 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
NTR结构式
图 1-1 NTR 化学合成反应Fig.1-1 Chemical synthesis reaction of norathyriol硅胶色谱法分离纯化芒果苷元称取芒果苷元粗品 0.4g，用 30mL 甲醇溶解，过滤。称取硅胶 0.8g，在 50 中拌样。称取 300-400 目硅胶 30 g，用适量首次洗脱的洗脱液溶解，超声除的气泡，装柱（柱子规格为：40CM*3.5cmi.d 的四氢氟塞玻璃柱），并用轻敲击柱子，使硅胶分布均匀。当洗脱液面高于硅胶液面 3 cm 左右时，拧用药匙将样品缓缓加入硅胶柱中，上面放上脱脂棉，依次用洗脱液氯仿-甲醇10:0.20:0.05，10:0.3:0.05，10:0.5:0.05，10:0.7:0.05）进行洗脱。每 10mL洗脱流分。洗脱液比例为 10:0.5:0.05 时开始收集到的洗脱流分即为目标物洗脱液，蒸干溶剂，得到洗脱产物。
图 1-2 不同展开剂展开结果Fig.1-2 Result of unfolded by different expanding agent含量测定洗脱产物进行扫紫外全波长扫描，确定测定波长，结果见图 1-3：255n65 nm 处有最大吸收波长。
【参考文献】：
期刊论文
[1]治疗痛风新药——尿酸盐阴离子转运蛋白-1抑制剂来西雷特[J]. 杨君义. 中国新药与临床杂志. 2016(09)
[2]葛根白芷分散片的处方筛选及与其普通片溶出比较[J]. 潘玲玲,黄芳,周翔,梁新丽,朱梦良. 江西中医药大学学报. 2016(02)
[3]硅藻土在药用辅料中崩解作用的研究[J]. 李佳芮,黄帮蕊,马方圆,陈宇婷,丛瑜,任象玉,金向群. 特产研究. 2016(01)
[4]分散片的研究进展[J]. 王玉娇. 北方药学. 2015(11)
[5]抗痛风药物的临床研究进展[J]. 张利,郭晔堃,钟静芬. 上海医药. 2015(17)
[6]芒果苷代谢产物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性研究[J]. 杨华,徐镇平,何梦婷,何严萍,李玲,宋流东. 天然产物研究与开发. 2015(08)
[7]芒果苷国内研究新进展[J]. 李莹,龚云麒,张伟. 中医药导报. 2015(14)
[8]几种常用崩解剂的理化性能和应用效果[J]. 敖玲玲,张晨芳,徐凯敏,陈颖. 中国医药指南. 2015(16)
[9]促进尿酸分解药物的疗效与安全性评价[J]. 李鑫德,李长贵. 药品评价. 2015(07)
[10]紫外分光光度法测定芒果苷苷元的解离常数[J]. 宋亚林,普俊学,张伟,宋立明,高小惠. 云南中医学院学报. 2014(05)
硕士论文
[1]吴茱萸碱分散片的研制[D]. 陈佳.成都中医药大学 2013
本文编号：2958295
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/zhongyaolw/2958295.html
