粒子设计对参苓白术散在大鼠体内药动学过程的影响

发布时间：2021-01-13 01:49

　　目的借助LC-MS探讨参苓白术散经粒子设计改性后在大鼠体内的药动学过程。方法采用粒子设计技术制备参苓白术粒子设计散。建立科学可行的LC-MS分析方法,对给药后不同时间点大鼠血浆中人参皂苷Re（GI-Re）、人参皂苷Rb1（GI-Rb1）、人参皂苷Rg1（GI-Rg1）、白术内酯I（AT-I）、白术内酯II（AT-II）、茯苓酸（PA）指标成分的血药浓度进行测定,并采用DAS 3.2.8药动学软件对数据进行智能化分析,选择非房室模式对药动学参数进行统计。结果建立的LC-MS分析方法对大鼠血浆中的指标性成分均具有良好的线性关系和专属性,且精密度、准确度、提取回收率的RSD值均小于5%,稳定性的RSD值小于10%。给药后粒子设计散中指标成分GI-Re、GI-Rb1、GI-Rg1、AT-I、AT-II、PA的达峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC0～∞）较普通散均有不同程度的增加,AUC0～∞分别为改性前的1.52、2.02、1.22、1.41、1.13、1.43倍。结论 LC-MS分析方法符合《中国药典》生物样品分析要求,参苓白术散经粒子设计改性后在体内的吸收速度变快,生物利用度提高。 

【文章来源】：中草药. 2020,51(19)北大核心

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【部分图文】：

2种散剂粒径体积累积分布

与SBP普通散相比，粒子设计散粉体粒子属于微粉范畴，粒子粒径分布更加集中，更加均匀，在高频数处无双峰。经单因素ANOVA两两多重比较分析，2种SBP散剂粒子粒径大小无统计学差异。2.1.4外观形态及微观结构取适量2种SBP散剂样品粒子在自然环境下观察并记录其外观形态。另取少许2种散剂样品粒子于离子溅射装置中，镀金后置于扫描电镜下观察样品粒子外观形貌特征，结果见图2。SBP普通散外观呈黄褐色，粒子设计散成乳白色，质地疏松。2种SBP散剂的微观形貌可以看出，普通散中圆球状和块状粒子共存，微小粒子在大粒子上无明显的附着关系，呈无规律分散，粒子间的内聚效应和包覆效应不明显；粒子设计散中多呈块状，视野中可清晰的看到微小的壳粒子附着在大粒径的核粒子表面，粒子间存在着有序的包覆关系，形成了包覆层厚度不一的“壳-核”包覆结构。

取150μL空白血浆，按“2.3”项下方法处理样品后，加入各待测指标高、中、低3个不同质量浓度的对照品溶液与50μL内标，N2挥干后用100μL甲醇复溶，记录峰面积（A1）与内标峰面积（S1）；另取150μL空白血浆，加入各待测指标高、中、低3个不同质量浓度的对照品溶液与50μL内标，按要求处理样品，N2挥干后用100μL甲醇复溶，记录峰面积（A2）与内标峰面积（S2）；峰面积比值R=A2/A1,RS=S2/S1即为提取回收率。结果表明，本实验各指标成分GI-Re、GI-Rb1、GI-Rg1、AT-I、AT-II、PA的RS均在85%～115%,RSD均不高于5%，提取回收率良好，结果见表6。2.6.5 基质效应


本文编号：2973967