基于PPAR-γ激动剂的四妙勇安汤活性部位筛选及其化学成分分析

发布时间：2021-01-20 23:23

　　目的筛选四妙勇安汤具有过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激活作用的活性部位,并对其化学成分进行分析,探讨提取物的活性成分和抗炎作用。方法采用醇水提取、树脂分离获得四妙勇安汤的8个提取物,以PPAR-γ为靶点,于细胞水平筛选四妙勇安汤提取物的活性部位,对有活性趋势的提取物绘制剂量依赖性曲线,计算EC50值以及相对活性,并采用液相色谱-串联质谱法对活性部位的化学成分进行分析鉴定。结果 PPAR-γ激动模型中,提取物CS04及CS05具有较强的PPAR-γ激活作用。对活性部位CS04和CS05进行化学成分鉴定,共鉴别出31个成分。结论四妙勇安汤提取物CS04和CS05具有较强激活PPAR-γ作用,这一作用可能与其抑制动脉粥样硬化炎症有关。 

【文章来源】：中国医药导报. 2020,17(16)

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

混标、CS04、CS05提取物的BPC图

图1 混标、CS04、CS05提取物的BPC图本研究发现罗格列酮所诱导的报告基因活性为100%，在建立的PPAR-γ激动模型中，四妙勇安汤CS04提取物在0.1 mg/mL时相对活性为100%,CS05提取物在0.01 mg/mL时相对活性为90%，在10～4 mg/mL到10～1 mg/mL浓度范围内呈现剂量依赖。与阳性对照药物罗格列酮比较，两种提取物促进PPAR-γ表达的相对活性与罗格列酮相当，提示CS04和CS05对PPAR-γ具有明显的激活作用，因此筛选出四妙勇安汤提取物CS04和CS05两个活性部位。

【参考文献】：
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本文编号：2989980