大位阻非膦钯配合物催化合成含噻吩类及芳胺类中药活性成分的研究

发布时间：2021-02-22 01:14

　　中药现代化是传统中医药的发展趋势,也是被全世界认可的基础。我国传统中药材因其成分复杂多样和见效缓慢等系列因素,在现代医学的应用中受到了极大限制。为寻求突破,无数科研工作者致力于研究中药材中的有效活性成分,并积极开发安全有效的新药,而得到中药有效活性成分的途径也从最初的从植物中提取,转向了化学合成和生物合成等方向,以满足进行药效物质基础研究的需求。通过对中药活性成分的结构修饰以得到性质更加稳定、毒副作用更小的衍生物,用于后续的药物研究,是中医药研究热点之一。噻吩类化合物和芳胺类化合物作为广泛存在于天然产物及其衍生物中的活性物质,通过偶联反应引入能够改善其性质的基团是十分重要的合成方法。本文在以过渡金属钯为核心的催化体系中进行C-C键和C-N键的构建,并考察了体系催化活性和底物的适用性。（1）设计合成了4种大位阻α-二亚胺钯配合物C1-C4催化C-H直接芳基化反应,对噻吩类化合物进行结构修饰。本文对C1-C4进行了NMR表征,通过筛选催化活性和反应条件,确定出最佳催化体系。以噻吩类化合物（2 mmol）和溴代芳烃（1 mmol）为底物,碳酸钾（1.5 mmol）作碱,新戊酸（30 mol%... 

【文章来源】：广东药科大学广东省

【文章页数】：89 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

-二亚胺钯配合物C1的单晶结构

广东药科大学硕士论文-(4’-CH3Ph)-N=C(An)-C(An)=N-2,4-(CH3)2-6-(4’-C 类似，得橙红色固体 0.621 g，产率为 83%。1H= 8.3, 3.7 Hz, Ar-H, 2H), 7.75 (dd, J = 9.9, 8.1 Hz, A, 2H), 7.16 (s, Ar-H, 2H), 7.08 (dd, J = 19.5, 7.6 H 1H), 6.56 (d, J = 7.2 Hz, Ar-H, 1H), 2.56 (s, CH3, H), 2.21 (s, CH3, 3H).13C NMR (101 MHz, CDC135.1, 134.4, 132.1, 131.2, 130.9, 130.4, 129.5, 12.1, 18.6.

广东药科大学硕士论文 8.0 Hz, Ar-H, 1H), 7.48 (d, J = 7.8 Hz, Ar-H, 3H), 72 (m, Ar-H, 6H), 6.81 – 6.69 (m, Ar-H, 6H), 6.65 (, CH3, 6H), 2.23 (s, CH3, 6H).13C NMR (101 MHz135.5, 132.8, 132.6, 131.5, 130.1, 129.7, 129.2, 120.

【参考文献】：
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博士论文
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本文编号：3045208