中药有效成分甘草酸衍生物的设计与合成

发布时间：2021-05-20 13:19

　　目的:以中药甘草为研究对象,提取其有效成分甘草酸,通过响应面法优化提取条件。并以甘草次酸为原料,结合计算机辅助药物设计和分子模拟手段对其进行结构改造研究,合成甘草酸衍生物,降低其假性醛固酮增多症副作用。方法:1、通过单因素实验,设计响应面法对抗病毒中药有效成分甘草酸的提取条件进行研究,以甘草酸得率高低选出最佳提取条件;2、以甘草次酸为原料,通过合成化学法对其结构中30位上的羧基进行酯化,合成甘草酸衍生物;3、在结构鉴定中,主要进行了薄层鉴定、紫外吸收光谱鉴定、红外吸收光谱鉴定、核磁共振波谱鉴定;4、结合计算机辅助药物设计方法,对合成产物甘草次酸甲酯进行了分子结构分析,从结构上验证实验结果。结果:1、中药抗病毒有效成分甘草酸的最佳提取条件为:氨水浓度0.8%,乙醇浓度35%,酸沉p H值1.55;2、以甘草次酸为原料合成的四种化合物,分别为甘草次酸甲酯、甘草次酸正丙酯、甘草次酸异丙酯以及甘草次酸丁酯,经过结构鉴定,确定了合成产物结构。3、计算机辅助药物设计对合成产物的分子结构分析结果与实验测得的数据基本相符。结论:相比于甘草酸,其衍生物理论上可延长在生物体内的半衰期,结构改造有望增强药性... 

【文章来源】：长春中医药大学吉林省

【文章页数】：60 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
中文摘要
ABSTRACT
前言
文献综述
实验研究
    第一章 甘草酸的提取、纯化工艺研究及结构分析
        1 实验材料、药品、试剂、仪器与设备
            1.1 实验材料
            1.2 实验药品、试剂
            1.3 仪器与设备
        2 实验方法与结果
            2.1 甘草酸提取纯化
            2.2 甘草酸提取条件优化(单因素实验)
            2.3 响应曲面法优化反应条件
            2.4 响应面试验结果分析
            2.5 甘草酸结构分析
    第二章 甘草次酸及其衍生物的研究
        1 实验药品、试剂、仪器与设备
            1.1 实验药品、试剂
            1.2 仪器与设备
        2 实验研究
            2.1 甘草次酸(Ⅰ)的合成原理和方法
            2.2 甘草次酸甲酯(Ⅱ)的合成
            2.3 甘草次酸正丙酯(Ⅲ)的制备
            2.4 甘草次酸异丙酯(Ⅳ)的制备
            2.5 甘草次酸正丁酯(Ⅴ)的制备
    第三章 甘草酸及其衍生物的结构分析与药物设计研究
        1 分子模拟实验方法
        2 模拟吸收性质分析
            2.1 模拟紫外吸收曲线
            2.2 红外吸收性质分析
            2.3 核磁共振波谱分析
    第四章 结果与讨论
        1 甘草酸提取结果与讨论
        2 甘草酸水解反应结果与讨论
        3 甘草次酸衍生物合成结果与讨论
        4 计算机辅助药物设计结果与讨论
结语
致谢
参考文献


【参考文献】：
期刊论文
[1]甘草酸类药物的不良反应[J]. 肖井杰,战学华.  中国卫生标准管理. 2017(04)
[2]计算机辅助药物设计的原理及应用[J]. 刘景陶,刘映雪.  科技创新与应用. 2016(33)
[3]甘草的本草考证[J]. 高晓娟,赵丹,赵建军,张霞,王英华,王汉卿.  中国实验方剂学杂志. 2017(02)
[4]响应面优化甘草浸膏中甘草酸超声提取工艺[J]. 沈慧慧,艾力·艾山,王万强,何薇,武耀存.  安徽农业科学. 2016(13)
[5]甘草酸提取纯化工艺的研究进展[J]. 李玉山.  化学试剂. 2016(05)
[6]甘草地上部分化学成分研究[J]. 周彪,万传星.  中草药. 2016(01)
[7]计算化学在核磁共振波谱模拟中的应用[J]. 陈伟,陈广慧.  牡丹江师范学院学报(自然科学版). 2015(04)
[8]甘草的研究进展[J]. 李海华,青梅,于娟,梁帅杰.  内蒙古医科大学学报. 2015(02)
[9]甘草酸的提取与纯化[J]. 刘小兰,贺传奇,钟超.  科技视界. 2015(10)
[10]计算机辅助药物设计应用研究[J]. 吴敌.  黑龙江科技信息. 2014(32)

硕士论文
[1]甘草次酸的结构修饰及其生物活性研究[D]. 彭蕾.吉林农业大学 2016
[2]甘草酸和甘草苷提取工艺及抗氧化活性研究[D]. 冯月.吉林农业大学 2014
[3]溶剂萃取耦合大孔吸附树脂纯化甘草酸[D]. 何秀娟.石河子大学 2013
[4]甘草的综合开发的研究[D]. 陈永强.四川大学 2007
[5]甘草次酸衍生物药效学筛选及相关机制的探讨[D]. 吴楠.天津医科大学 2006
[6]甘草酸及甘草次酸衍生物的研究[D]. 刘文丛.吉林农业大学 2004



本文编号：3197824