光甘草定醇质体制备及其生物活性评价

发布时间：2021-06-15 23:47

　　目的比较乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2∶8）3种柔软剂对制备光甘草定醇质体（GLA-ES）的影响,为难溶性药物的醇质体研究提供柔软剂选择依据。方法分别选用乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2∶8）作为柔软剂,采用注入-超声结合法制备GLA-ES,并进行不同GLA-ES的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性和体外释药等考察。以黑色素瘤B16-OVA细胞内酪氨酸酶活性评价GLA-ES抑制黑色素合成能力,采用铁氰化钾还原力实验评估其抗氧化效果,并使用人表皮HaCaT细胞和大鼠皮肤进行初步安全性评价。结果所得GLA-ES为黄色半透明液体,具有囊泡状磷脂双分子层结构;光甘草定乙醇醇质体（GLA-Et-ES）、丙二醇醇质体（GLA-PG-ES）和混合醇醇质体（GLA-MA-ES）的平均粒径分别为（34.24±0.29）、（62.31±1.66）、（41.20±1.13）nm,电位分别为（-41.0±1.8）、（-32.9±0.2）、（-35.8±1.6）mV,包封率分别为（91.47±2.39）%、（87.33±1.31）%、（91.39±3.59）%,在4℃放置20d较稳定;其体外释药... 

【文章来源】：中草药. 2020,51(18)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

GLA对照品(A)、GLA-Et-ES(B)和空白醇质体(C)的HPLC图

由图3可以看出，光甘草定乙醇醇质体、丙二醇醇质体和混合醇醇质体均呈现出类球状囊泡结构，有可见层纹状结构，与文献报道相符[15]，粒径在40 nm左右，且粒径分布较均一，与粒径仪测定的结果一致。图3 GLA-Et-ES(A)、GLA-PG-ES(B)和GLA-MA-ES(C)的TEM图

GLA-Et-ES(A)、GLA-PG-ES(B)和GLA-MA-ES(C)的TEM图


本文编号：3231936