冰片对不同中药成分促透规律及机理研究

发布时间：2021-07-27 02:07

　　经皮给药系统已成为制剂开发研究的重点和热点之一。由于皮肤角质层的屏障作用,使得大多数药物的透皮吸收量难以满足治疗需要。为了使经皮给药制剂的作用达到药物治疗的有效水平,常需添加促透剂以提高药物的经皮渗透水平。冰片是常用的中药挥发油类促透剂之一,具有广阔的市场前景。2015版《中国药典》收载了三种冰片,即天然冰片、艾片及合成冰片。这三种冰片作为经皮促透剂的性能是否存在差异,目前尚缺乏系统研究,难以有效指导其临床应用。为此,本文针对三种基源冰片,采用细胞模型及皮肤组织考察其安全性,采用体外经皮渗透实验研究其对不同性质药物的促透规律,采用计算机模拟和经典实验相结合的方法探讨其促透机理。主要内容如下:（一）不同基源冰片的安全性研究本文采用皮肤细胞和皮肤组织,分别考察了三种基源冰片对皮肤细胞毒性的影响,以及其对皮肤组织形态的影响。结果表明,天然冰片、艾片、合成冰片对皮肤细胞和皮肤组织的影响差异并不显著,且它们对皮肤的刺激性都较小,表明这三种冰片作为促透剂应用均具有较高的安全性。这一结果为它们在经皮给药制剂中的合理应用提供数据支持。（二）不同基源冰片的促透效果及促透规律研究本文以不同LogP值和不同... 

【文章来源】：北京中医药大学北京市 211工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：106 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图１．１不同基源冰片对ＨａＣａｔ和ＣＣＣ－ＥＳＦ－１细胞存活率的影响（ｎ＝５）??

超薄切片样品经醋酸双氧铀－梓檬酸铅双染色，置于透射电子显微镜下观察。??３结果与讨论??皮肤的电镜观察结果如图１．２所示。其中ａ正常组为未经实验处理过的皮肤；ｂ溶剂??组为未添加冰片、仅采用８０％丙二醇溶剂（即供试液）处理１２?ｈ后的皮肤，以考察溶??剂体系对皮肤的影响；ｃ、ｄ、ｅ分别为采用天然冰片、艾片、合成冰片供试液体外透皮??处理１２ｈ后的皮肤。以下图片均为１０?Ｋ倍镜下观察到的图像。??正常组的皮肤角质层排列紧密，呈均匀排列的规则板层状结构。溶剂组角质层形态??与正常组相近，表明本文所选供试液对角质层形态未造成明显的影响９三种冰片分别作??用于皮肤后，角质层仍能维持较好的层状结构，只是稍有弯曲，排列较为整齐，未出现??明显的剥离、脱落等现象。因此，天然冰片、艾片及合成冰片不会对皮肤角质层结构造??成破坏损伤，说明三种冰片均可作为低刺激性的皮肤促透剂应用。??３３??

注：与对照组相比，＼户＜?０．０５；与天然冰片组相比，Ａ：Ｐ＜?０．０５??３．１．２不同基源冰片对儿茶素经皮渗透的影响??不同基源冰片对儿茶素的经皮渗透动力学曲线及相关渗透参数见图２．２和表２．３。结??果显示，对照组儿茶素的１２小时累计渗透量为５８３．１８±５３．５５?ｐｇ／Ｃｍ２；分别加入三种冰??片后，儿茶素的累计渗透量增加到７？９倍，表明三种冰片对儿茶素均有显著的促透作用。??三种冰片对儿茶素的促透效果存在差异

【参考文献】：
期刊论文
[1]含冰片干凝胶的制备及其降低冰片挥发性作用[J]. 姜祎,徐虹,孔凡荣,翁强,张化为,陈胜发,刘红波,邓翀,宋小妹.  中国新药杂志. 2020(08)



本文编号：3304847