制何首乌中主要药效/毒效成分的生物药剂学分类系统评价研究
发布时间：2021-08-02 15:04
目的对制何首乌5种主要药效/毒效成分没食子酸、大黄素、二苯乙烯苷、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷进行生物药剂学分类系统（BCS）研究。方法分别采用平衡溶解度法和外翻肠囊法研究各代表成分的溶解度和渗透性,采用2种软件Pipeline Pilot 7.5和ChemDraw 7.0预测各成分的溶解性和渗透性参数,采用美国食品药物管理局（FDA）标准分别对代表成分实测值与预测值进行经典BCS分类研究,同时评估其相关性。结果初步判定制何首乌中大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素甲醚为BCSIV类药物;二苯乙烯苷和没食子酸属于BCSⅢ类成分,渗透性是其吸收过程中主要限制因素。蒽醌类化合物的BCS分类研究存在差异,软件预测存在假阳性。结论采用体外生物利用度快速评价方法对制何首乌中5种主要药效/毒效成分进行BCS分类研究,为中药体内吸收预测和体外安全性评价提供研究思路和实验范例。
【文章来源】：中草药. 2020,51(13)北大核心CSCD
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
制何首乌中二苯乙烯苷(A)和没食子酸(B)在不同时间段的累积吸收曲线
依据经典BCS分类标准[19]对制何首乌中代表成分进行BCS分类，结果如图2。其中，二苯乙烯苷（THSG）和没食子酸均为BCS III类药，大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷均为BCS IV类药。3.3.2 基于软件模拟计算制何首乌中代表成分经典BCS分类研究
以预测D0值为横坐标，实测D0值为纵坐标，对软件预测得到的溶解性参数D0进行假阳性、假阴性结果排查。以溶解性高低临界值1为标准，坐标轴相交在点（1,1）处，以此确定坐标象限图，如图4，可知软件预测的大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚的D0值为假阳性结果。以外翻肠囊法得到的制何首乌各代表成分的渗透系数Papp为准，对软件预测得到的渗透性参数lg P假阳性、假阴性结果进行排查，如图5可知，大黄素和大黄素甲醚的lg P值为假阳性结果。
【参考文献】：
期刊论文
[1]何首乌肝毒性作用机制的研究进展[J]. 王婉茹,洪滨,单国顺. 现代药物与临床. 2020(02)
[2]HPLC同时测定何首乌中5种成分及指纹图谱的建立[J]. 王珏,朱育凤,姚毅,金超,邱明鸣,刘史佳. 中国中医药信息杂志. 2019(06)
[3]基于分子对接和体外大鼠肝微粒体抑制实验综合考察何首乌中潜在肝毒性成分研究[J]. 汪祺,李勇,王亚丹,文海若,马双成. 药物评价研究. 2019(04)
[4]杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元生物药剂学分类研究[J]. 邢雪,郭晓,任晓亮,周立伟,王泰一,刘虹,王萌. 中草药. 2019(05)
[5]中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用[J]. 王秀清,刘宇灵,林龙飞,邵金鑫,宋基正,李慧. 中草药. 2018(12)
[6]中药组分整体生物药剂学分类系统研究思路与策略[J]. 刘丹,封亮,宋婕,张振海,崔莉,贾晓斌. 中草药. 2017(23)
[7]基于炮制减毒思想的何首乌肝毒性物质基础初步研究[J]. 郜丹,李晓菲,尹萍,王伽伯,孙洪胜,李飞,肖小河. 中草药. 2017(10)
[8]高效液相色谱法测定何首乌中二苯乙烯苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量[J]. 戴晖,蒙凤贞. 北方药学. 2016(09)
[9]何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的分离纯化与抗癌活性研究[J]. 刘商. 新中医. 2015(04)
[10]外翻肠囊法发现元胡止痛片吸收成分群的研究[J]. 陈晓萌,张迎春,林朔,杨洪军,吴宏伟,李韶菁,李德凤,许海玉. 中国中药杂志. 2012(13)
本文编号：3317780
【文章来源】：中草药. 2020,51(13)北大核心CSCD
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
制何首乌中二苯乙烯苷(A)和没食子酸(B)在不同时间段的累积吸收曲线
依据经典BCS分类标准[19]对制何首乌中代表成分进行BCS分类，结果如图2。其中，二苯乙烯苷（THSG）和没食子酸均为BCS III类药，大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷均为BCS IV类药。3.3.2 基于软件模拟计算制何首乌中代表成分经典BCS分类研究
以预测D0值为横坐标，实测D0值为纵坐标，对软件预测得到的溶解性参数D0进行假阳性、假阴性结果排查。以溶解性高低临界值1为标准，坐标轴相交在点（1,1）处，以此确定坐标象限图，如图4，可知软件预测的大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚的D0值为假阳性结果。以外翻肠囊法得到的制何首乌各代表成分的渗透系数Papp为准，对软件预测得到的渗透性参数lg P假阳性、假阴性结果进行排查，如图5可知，大黄素和大黄素甲醚的lg P值为假阳性结果。
【参考文献】：
期刊论文
[1]何首乌肝毒性作用机制的研究进展[J]. 王婉茹,洪滨,单国顺. 现代药物与临床. 2020(02)
[2]HPLC同时测定何首乌中5种成分及指纹图谱的建立[J]. 王珏,朱育凤,姚毅,金超,邱明鸣,刘史佳. 中国中医药信息杂志. 2019(06)
[3]基于分子对接和体外大鼠肝微粒体抑制实验综合考察何首乌中潜在肝毒性成分研究[J]. 汪祺,李勇,王亚丹,文海若,马双成. 药物评价研究. 2019(04)
[4]杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元生物药剂学分类研究[J]. 邢雪,郭晓,任晓亮,周立伟,王泰一,刘虹,王萌. 中草药. 2019(05)
[5]中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用[J]. 王秀清,刘宇灵,林龙飞,邵金鑫,宋基正,李慧. 中草药. 2018(12)
[6]中药组分整体生物药剂学分类系统研究思路与策略[J]. 刘丹,封亮,宋婕,张振海,崔莉,贾晓斌. 中草药. 2017(23)
[7]基于炮制减毒思想的何首乌肝毒性物质基础初步研究[J]. 郜丹,李晓菲,尹萍,王伽伯,孙洪胜,李飞,肖小河. 中草药. 2017(10)
[8]高效液相色谱法测定何首乌中二苯乙烯苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量[J]. 戴晖,蒙凤贞. 北方药学. 2016(09)
[9]何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的分离纯化与抗癌活性研究[J]. 刘商. 新中医. 2015(04)
[10]外翻肠囊法发现元胡止痛片吸收成分群的研究[J]. 陈晓萌,张迎春,林朔,杨洪军,吴宏伟,李韶菁,李德凤,许海玉. 中国中药杂志. 2012(13)
本文编号：3317780
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