具有抗炎活性甘草酸的构效关系研究及初步机制探讨

发布时间：2021-12-28 09:12

　　豆科植物甘草,亦俗称“国老”,是一种较为常见的补益中草药。目前多数研究都报道过,甘草提取物具有抗炎和抗癌作用。本课题探讨了甘草酸类似物和甘草次酸衍生物的构效关系,初步研究了它们的抗炎机制,为合成活性高而毒性低的抗炎化合物提供理论依据。（1）首先研究了甘草酸类似物和甘草次酸衍生物的炎症抑制活性是否与细胞毒性有关,我们通过MTT法评估了这些化合物对小鼠RAW264.7细胞的毒性。结果表明,测试浓度下的甘草酸类似物和甘草次酸衍生物在小鼠RAW264.7细胞中没有表现出明显的毒性,可用于接下来的实验。（2）然后评价了甘草酸类似物和甘草次酸衍生物的抗炎作用并总结构效关系。将这些化合物稀释至相应浓度,于小鼠RAW264.7细胞中孵育1 h,用LPS（1μg/mL）刺激培养24 h,提取细胞上清液。分别使用一氧化氮检测试剂盒和ELISA试剂盒检测小鼠RAW264.7细胞中脂多糖（LPS）诱导的NO、IL-6、TNF-α释放水平。结果表明,本课题所合成甘草酸类似物的构效关系:（i）18α-差向异构体优于18β的;（ii）C-3位的葡萄糖醛酸的数量对抗炎活性有影响,具体表现在单葡萄糖醛酸苷>糖苷配... 

【文章来源】：安徽医科大学安徽省

【文章页数】：61 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

甘草酸类似物的化学结构

甘草酸类似物对LPS刺激的RAW264.7细胞中NO产生的抑制作用。将RAW 2酸类似物（40μM）预处理2 h，然后在存在或不存在LPS（1 μg/ mL）的情况下处1 The inhibitory effects of Glycyrrhizin analogs on NO production in LPS-stimulaells. RAW 264.7 cells were pretreated with Glycyrrhizin analogs (40 μM) for 2 h,resence or absence of LPS (1 μg/mL) for 20 h.草酸类似物对LPS刺激的小鼠RAW264.7细胞释放IL-6的影响了进一步评估化合物甘草酸类似物对 LPS 诱导释放 IL-6 的影响，将稀释至相应浓度（终浓度为 40 μM 和 10 μM），于小鼠 RAW264.7 h，用 LPS（1 μg/ mL）刺激培养 20 h，通过 ELISA 测定细胞上清液。如图 4-2 所示，与正常组的细胞炎症因子相比，LPS 造模组显著释放量（###P < 0.001）。在 10 μM 和 40 μM 的浓度下，化合物 18α-

甘草酸类似物对RAW264.7细胞中LPS诱导的IL-6产生的抑制作用

【参考文献】：
博士论文
[1]红景天苷的抗炎作用及其对炎症信号转导通路的调控[D]. 关爽.吉林大学 2011



本文编号：3553795