萜类中药有效成分BCS分类及吸收机制研究

发布时间：2022-01-19 03:14

　　目的:萜类化合物在自然界分布十分广泛,具有许多生物活性如:抗氧化、抗炎、提高免疫力、抗疟和抗癌等。口服剂型应用十分广泛,但目前对于萜类化合物很少有口服剂型,可能是萜类化合物存在口服生物利用度低的问题。而生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics classification system,BCS）是根据药物体外溶解性和肠道渗透性高低,对口服药物生物利用度高低的一种评价方法。中药成分复杂,目前还没有对中药生物药剂学分类比较系统的方法。因此本实验主要以芍药苷、芳樟醇、青蒿素、青蒿琥酯、银杏内酯A、甜菊苷、雪胆素甲、白桦脂酸这8种萜类化合物单体为模型药物建立比较系统全面的方法去判断药物的BCS分类及其吸收机制。方法:首先采用MOE、Discovery Studio、StarDrop软件对芍药苷、芳樟醇、青蒿素、青蒿琥酯、银杏内酯A、甜菊苷、雪胆素甲、白桦脂酸这8种萜类化合物单体进行预测,判断其溶解性、肠道吸收程度以及是否受P-糖蛋白（P-gp）调控。然后根据美国FDA制定的生物药剂学分类的指导原则和2015《中国药典》中的溶解度方法,对这8种萜类化合物进行溶解度检测。建立HPLC、... 

【文章来源】：哈尔滨商业大学黑龙江省

【文章页数】：105 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图３－１芍药苷标准曲线??Ｆｉｇ．?３－１?Ｐａｅｏｎｉｆｌｏｒｉｎ?ｓｔａｎｄａｒｄ?ｃｕｒｖｅ??

?２００?２５０??图３－１芍药苷标准曲线??Ｆｉｇ．?３－１?Ｐａｅｏｎｉｆｌｏｒｉｎ?ｓｔａｎｄａｒｄ?ｃｕｒｖｅ??精密吸取芳棹醇储备液，用〇．２２ｐｍ滤膜过滤后的屮醇稀释到１０、２０、４０、８０、??１６０、３２（Ｖｇ?ｍ丨Ｚ１，然后按照３．２．２．］中芳樟醇的＆谱条件进样２０）止测定，以芳樟醇浓度??为横坐标（ｘ），峰面积为纵叱标（Ｙ），得线性｜Ｈ丨归方程：Ｙ＝?１０．３２８Ｘ＋４．３５３１??（ｒ＝０．９＂７）线性范围为丨０？３２０〖ｉｇ．ｍＬ－ｌ；??ｉ５００?－｜??Ｖ?＝?１０．３２８ｘ－４３８３Ｋ??５０００?＇?Ｒ２?＝?０．９９，，??２５００?－?Ｚ??〇?２０００?－??￡?１５００?－?Ｘ４??丨回?／??占?１０００?－??５００?－??？?？??〇?」??丁?７?，??０?１００?２００?３００?４００??：农度ＭｇｍＬ１??图３－２芳棹醇标准曲线??Ｆｉｇ．?３－２?Ｌｉｎａｌｏｏｌ?ｓｔａｎｄａｒｄ?ｃｕｒｖｅ??－１５－??

图３－３青蒿素标准曲线??Ｆｉｇ．?３－３?Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ?ｓｔａｎｄａｒｄ?ｃｕｒｖｅ??


本文编号：3596107