姜黄素自纳米乳分散后药物存在形式对肠吸收的影响

发布时间：2022-05-02 23:38

　　目的研究姜黄素自纳米乳（Cur-SNEDDS）在人工胃肠液中分散后药物存在形式对肠吸收的影响。方法以姜黄素浓度-时间曲线的变化趋势,表示沉淀增长的变化,利用偏振光显微镜（PLMC）、HPLC、紫外全波长（UV）扫描、X-射线粉末衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）、红外光谱（FT-IR）、拉曼光谱及核磁共振氢谱（1H-NMR）对沉淀含量及存在形式进行研究,同时采用大鼠外翻肠囊模型,考察SNEDDS对姜黄素表观渗透系数（Papp）的影响。结果 Cur-SNEDDS分散后产生的沉淀中姜黄素含量约为姜黄素原料药的95%,且未发生化学结构改变,但晶型发生了改变,产生了无定型沉淀,姜黄素在分散体系中发生了分子间相互作用,有氢键形成。与姜黄素原料药相比,Cur-SNEDDS显著提高了姜黄素体外释放的速度与程度,并增强了姜黄素在十二指肠、空肠、回肠及结肠吸收,Papp值分别增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。结论 Cur-SNEDDS分散后改变了姜黄素原料药的晶体结构,以游离、无定型和晶体形式存在,显著提高了姜黄素的体外释放度和肠吸收。 

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【部分图文】：

0 姜黄素液质联用色谱图

Papp数据（图11）表明，姜黄素在整个肠段吸收均较小，制备成Cur-SNEDDS后，十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收均显著增强，Papp值分别增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。3 讨论

由图1可知，过量姜黄素在空白纳米乳的SGF和SIF体系中，30 min之后浓度不再上升，即达到平衡溶解度，图1中只保留了120 min的质量浓度曲线变化。Cur-SNEDDS在SGF、SIF体系中120 min内AUC显著提高，分别是姜黄素原料药4.9和6.5倍。姜黄素质量浓度在15 min内处于平稳上升的趋势，之后开始下降，在30～45 min出现了显著下降，推测Cur-SNEDDS在15 min内开始成核并产生沉淀，随着晶核的产生加速破坏过饱和状态，因此出现质量浓度显著降低。2.3.3 偏光下沉淀形态观察

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3650184