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中药难溶性有效成分异补骨脂素纳米结构脂质载体凝胶透皮给药系统的构建与评价

发布时间:2023-11-07 20:37
  补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,在治疗白癜风方面具有良好的疗效。研究表明,异补骨脂素(Isopsoralen,IPRN)是补骨脂治疗白癜风的主要药效成分,但IPRN为水难溶性药物,不易经皮吸收、皮肤滞留量少,生物利用度低,严重制约了其在皮肤领域的应用。本文将IPRN制备为纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid carriers,NLC),提高了饱和溶解度,促进药物的经皮吸收,增加皮肤滞留量,提高了药物的生物利用度。考虑到IPRNNLC分散体的保湿性、黏附性及使用的方便性,最终将IPRN-NLC载到凝胶。主要内容如下:(1)本文采用高压均质法制备IPRN-NLC,以粒径、多分散指数(PI)、载药量和包封率为评价指标,在单因素试验基础上,通过正交实验优化IPRN-NLC处方,最终确定IPRN-NLC的最佳制备工艺为:精密称取处方量1.05 g ATO888和0.45 g MCT于80 mL烧杯中,77℃水浴加热到熔融状态,再加入IPRN原料药50 mg,搅拌混匀溶解后作为油相。另称取0.67 g聚氧乙烯氢化蓖麻油RH4...

【文章页数】:101 页

【学位级别】:硕士

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中文摘要
ABSTRACT
缩略语
1 引言
    1.1 研究背景
    1.2 经皮给药的研究现状及特点
    1.3 纳米结构脂质载体的研究概况
    1.4 纳米结构脂质载体的制备方法
        1.4.1 高压均质法
        1.4.2 溶剂扩散法
        1.4.3 超声法
        1.4.4 微乳法
    1.5 纳米结构脂质载体在经皮给药领域的应用前景
    1.6 皮肤用凝胶的研究概况
    1.7 本课题的研究目的及意义
    1.8 技术路线图
2 实验部分
    2.1 IPRN-NLC处方前研究及检测方法确定
        2.1.1 实验材料与仪器
        2.1.2 IPRN-NLC高效液相含量测定方法的建立
        2.1.3 溶液的配制
        2.1.4 方法学的建立
        2.1.5 IPRN油水分配系数测定
        2.1.6 IPRN在不同介质中的溶解度
        2.1.7 IPRN-NLC包封率和载药量的测定
        2.1.8 小结与讨论
    2.2 IPRN-NLC的制备
        2.2.1 实验材料与仪器
        2.2.2 IPRN-NLC的制备
        2.2.3 IPRNNLC制备工艺考察
        2.2.4 IPRN-NLC处方优化
        2.2.5 小结与讨论
    2.3 IPRN-NLC的理化性质及体外透皮研究
        2.3.1 实验材料与仪器
        2.3.2 IPRN-NLC理化性质
        2.3.3 IPRN-NLC体外透皮研究
        2.3.4 小结与讨论
    2.4 IPRN-NLC对小鼠黑素瘤细胞(B16F10)的影响
        2.4.1 材料与仪器
        2.4.2 溶液的配制
        2.4.3 细胞培养
        2.4.4 小结与讨论
    2.5 IPRN-NLC-gel的制备和表征
        2.5.1 实验材料与仪器
        2.5.2 凝胶方法学的建立
        2.5.3 IPRN-NLC的制备
        2.5.4 IPRN-NLC-gel及IPRN-凝胶的制备
        2.5.5 Box-Behnken设计效应面法优化IPRN-NLC-gel凝胶处方
        2.5.6 IPRN-凝胶与IPRN-NLC-gel在体透皮试验
        2.5.7 IPRN-NLC-gel体外释放考察
        2.5.8 IPRN-NLC-gel理化性质考察
        2.5.9 小结与讨论
3 全文总结
    3.1 研究总结
    3.2 创新点
    3.3 问题与展望
综述 纳米结构脂质载体在经皮给药领域的应用
    1 药物透皮吸收途径
    2 纳米结构脂质载体在经皮给药中的应用优势
        2.1 增强药物的稳定性
        2.2 提高皮肤成膜性
        2.3 增强皮肤水合作用及促进药物的透皮吸收
        2.4 提高皮肤靶向性
    3 纳米结构脂质载体作为经皮给药载体的现状及存在的问题
参考文献
致谢
在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果



本文编号:3861423

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