莪术油羟丙基环糊精包合物的药动学与组织分布研究

发布时间：2024-07-09 00:55

　　莪术用药历史悠久,有效部位主要是从其根茎中提取的挥发油,有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎等生理活性。莪术油在临床上曾用的剂型主要是以吐温-80为增溶剂的注射剂,因莪术油不耐高温灭菌条件以及吐温-80注射使用带来的不良反应,使莪术油注射剂稳定性、药效和用药安全性降低,2010版《中国药典》开始取消对莪术油注射剂的收录,同时停止生产。莪术油药理药效明确,急需研发安全稳定有效新剂型用于临床。在成功制备莪术油羟丙基环糊精包合物(ZTO-HPCD)的基础上,本实验确立了生物样本中莪术油HPLC测定方法,通过测定动物灌胃给予ZTO-HPCD后,其指标成分吉马酮在大鼠体内经时浓度和小鼠主要脏器中浓度,考察ZTO-HPCD在动物体内的药动学特征和小鼠体内分布情况,为ZTO-HPCD 口服药物剂型的研发提供基础实验依据。主要研究内容和结果如下:1生物样品中吉马酮的HPLC测定方法的确立色谱条件:色谱柱:Symmetry C18(5μm,4.6×250mm);流动相:乙腈:水=70:30(V/V);柱温:30℃;流速:lml/min;检测波长:210nm;进样量:20μl。以乙腈为蛋白质沉淀剂对血浆及各组织中...

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【部分图文】：

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图２－４小鼠脾脏组织色谱图?

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本文编号：4004143