新型含5-氨基噻唑环核昆虫几丁质抑制剂的合成及生物活性研究

发布时间：2022-02-19 00:07

　　化学农药在未来十几年中的昆虫防治中不可或缺,探索、发现高活性、高安全性农药依旧是农药创制的热点。苯甲酰脲类杀虫剂是几丁质合成的高效抑制剂,具有极高的安全性;同时还具有施用浓度低、降解速度快等特点,被誉为“21世纪农药”;氟元素具有特殊的物理化学性质,如半径小（与H相近）、极强的电负性等,在活性分子中引入氟原子或含氟基团可以改变活性分子的脂溶性、稳定性等性能,从而进一步改变其生物生理活性;2-氨基噻唑类化合物是噻唑衍生物的一个重要分支,具有广谱的生物活性,在农药和医药领域发挥了相当重要的作用。从结构上分析,5-氨基噻唑与2-氨基噻唑互为同分异构体;通过生物电子等排来看,两者是一对经典生物电子等排体,影响了一些重要参数,如相关的电性参数、立体参数和疏水性存在相似性,其生物生理活性参数极有可能存在相似性。本课题采用活性亚结构拼接方法和生物电子等排原理将5-氨基噻唑片段替代芳氨基片段合成新型含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类昆虫几丁质抑制剂。在前期研究工作基础上,以所发现的高活性化合物A7和A10为先导,固定分子基本骨架,每次变化一个变量,通过研究噻唑环和苯环上的取代基的位置和种类变化对杀虫活性的影... 

【文章来源】：湖南师范大学湖南省211工程院校

【文章页数】：76 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
第一章 绪论
    1.1 氨基噻唑类化合物研究进展
        1.1.1 具有杀虫活性的2-氨基噻唑类衍生物研究进展
        1.1.2 2-氨基噻唑类化合物合成方法研究进展
        1.1.3 具有生物生理活性的5-氨基噻唑类衍生物研究进展
        1.1.4 5-氨基噻唑类化合物合成方法研究进展
    1.2 苯甲酰脲类化合物研究进展
        1.2.1 苯甲酰脲类生物活性剂(BPUs)的发展
        1.2.2 苯甲酰脲类生物活性剂(BPUs)的合成方法
    1.3 含氟活性物质在医药农药中的应用
        1.3.1 含氟基团的性质
        1.3.2 含氟活性物质在医药中的应用
        1.3.3 含氟活性物质在农药中的应用
第二章 论文的选题依据及设计思想
    2.1 论文的选题依据
    2.2 论文的设计思想
第三章 含5-氨基噻唑环核昆虫几丁质抑制剂的合成
    3.1 前言
    3.2 实验部分
        3.2.1 实验仪器及试剂
        3.2.2 中间体及原料的合成
        3.2.3 5-氨基噻唑的合成
        3.2.4 取代基异氰酸酯的合成
        3.2.5 目标化合物的合成
    3.3 结果与讨论
        3.3.1 5-氨基噻唑的合成
        3.3.2 部分5-氨基噻唑中间体及目标化合物谱图分析
        3.3.3 目标化合物杀虫活性
    3.4 结构表征
第四章 总结
参考文献
附录
后记


【参考文献】：
期刊论文
[1]近5年美国FDA批准上市的含氟药物研究进展[J]. 刘栓栓,王晶,许斌,王德才.  药学进展. 2016(10)
[2]试议世界杀虫剂的发展沿革及趋向[J]. 张一宾.  现代农药. 2016(01)
[3]新型农作物杀虫剂的研究进展[J]. 万培红,孙丽,郭秀丽.  安徽农业科学. 2014(14)
[4]含氟除草剂主要产品进展、剂型及应用[J]. 华乃震.  农药市场信息. 2014 (10)
[5]5-氨基噻唑衍生物合成的研究进展[J]. 钟世华,杨柱,范明亮,张沐,刘建兵.  有机化学. 2012(02)
[6]氟原子在药物分子设计中的应用[J]. 王江,柳红.  有机化学. 2011(11)
[7]N-（取代噻唑-2-基）-菊酰胺类化合物的合成及生物活性研究[J]. 赵金浩,周勇,徐旭辉,朱烈,朱国念,程敬丽.  有机化学. 2010(05)
[8]苯甲酰脲类化合物研究开发进展[J]. 梁英,贺红武,杨自文.  农药. 2009(09)
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[10]有机磷农药及其危害[J]. 付广云,韩长秀.  化学教育. 2005(01)

博士论文
[1]透骨草杀虫活性成分及其作用机理研究[D]. 肖新敏.西北农林科技大学 2014

硕士论文
[1]新型氯虫酰胺类化合物的合成及生物活性研究[D]. 张新飞.青岛科技大学 2014
[2]具有潜在农药活性的N-酰基环脲衍生物和离子型化合物的合成研究[D]. 杨亭亭.华东师范大学 2012
[3]取代异噁唑甲酰基脲的合成及其活性测定[D]. 季文文.山东农业大学 2009



本文编号：3631805