基于绿色环保二氧化硫源构建甲基砜化合物的方法学研究

发布时间：2020-11-13 16:27

　　 甲基砜类化合物作为砜类化合物家族中重要组成部分,其广泛存在于医药、农业等领域。因而发展高效绿色的方法构建该类化合物具有重要意义。传统构建甲基砜类化合物的方法是将甲基硫醚化合物在强氧化剂的条件进行氧化,这势必会带来底物官能团不兼容、原子经济性和步骤经济性差、环境不友好等诸多问题。此外,甲基硫醚化合物的构建通常将有毒、具有恶臭气味的硫醇(酚)类化合物作为硫源,将易挥发高毒性的碘甲烷作为甲基化试剂。近年,二氧化硫源作为一类构建砜类化合物的砌块受到化学家们的广泛关注。使用二氧化硫源前体试剂作为初始原料合成相关化合物较传统方法有明显优势,如:避免使用强氧化剂、具有腐蚀性试剂以及恶臭有毒试剂。本论文以以绿色环保的焦亚硫酸钠作为二氧化硫源,以近些年被广泛推崇的绿色溶剂碳酸二甲酯作为甲基源,通过过渡金属催化的三组分反应一步构建甲基砜类化合物。整个过程操作简单,成功避免传统方法中的原子经济性和步骤经济性差、环境不友好等一系列问题。同时该方法具有广泛的底物普适性,成功解决相关化合物合成中的官能团兼容性问题。并被用于药物分子的后期修饰和甲基砜类药物分子的合成,对推动药物的快速研发以及现有药物的路线改进具有重要意义。
【学位单位】：华东师范大学
【学位级别】：硕士
【学位年份】：2019
【中图分类】：O623.83;TQ460.1
【文章目录】：
论文摘要
abstract
第一章 前言
    第一节 甲基砜类化合物的重要性
    第二节 常用二氧化硫源简介
    第三节 构建甲基砜类化合物的合成方法
    第四节 论文立题
第二章 构建甲基砜化合物的方法研究
    第一节 反应条件摸索
    第二节 底物普适性及反应机理
    第三节 药物分子的后期修饰
    第四节 甲基砜药物分子的合成
    全文总结
第三章 实验部分
    第一节 实验通则
    第二节 实验数据
    第三节 单晶数据
    第四节 代表化合物核磁谱图
参考文献
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致谢

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本文编号：2882384