高良姜颗粒剂的制备及其药效学研究

发布时间：2017-12-10 10:11

  本文关键词：高良姜颗粒剂的制备及其药效学研究

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【摘要】：高良姜或“Kha”,作为姜科植物的干燥根茎,具有温胃散寒,消食止痛等作用,是一种具有辛辣味的芳香根茎。有两种不同的高良姜:一种是小姜,是原产于中国的多年生草本植物(高良姜),有白玫瑰的锥体状花序;另一种是较大的姜科,一个无茎的多年生植物亚洲东南部草本。其已作为香料用在传统食品中,这种姜科植物,富含黄酮和酚酸类等酚类化合物。近年来对高良姜的生物活性进行了深入研究,据报道,其具有抗癌、抗细菌、杀虫、抗溃疡、抗真菌等生物活性。在许多国家高良姜现已经成为比较便宜易得的药材,且已经被广泛应用于驱风、健胃、解痉、镇痛、抗炎、抗菌药物等医疗目的。高良姜素作为高良姜醇提物中主要活性物质,具有某些药理活性;本实验研究表明,高良姜的醇提物及高良姜素具有降尿酸、抗痛风性关节炎的作用,但由于其在体外的水溶性较差,导致在机体内的生物利用度低,所以在临床上治疗疾病时应用会受到限制。本课题以颗粒剂为研究对象,增加水难溶性药物高良姜素的溶解度,促进其在体内外的溶解性;所以全文主要分为以下五个部分:第一章综述本部分主要针对痛风的危害,高良姜的基本理化性质、药理活性,抗痛风制剂以及颗粒剂的研究进展进行综述,并阐述了颗粒剂在治疗痛风中的应用概况,为本课题后续开展的药动、药效学及制剂学研究奠定理论基础。第二章高良姜提取工艺的研究据文献报道,高良姜醇提物中的高良姜素为高良姜中主要活性成分;所以本章首先对高良姜进行水提和醇提,再通过单因素及正交试验法,以高良姜素为检测指标,筛选出高良姜的最佳提取工艺;本章还通过紫外全波长扫描,确定了高良姜素的检测波长,建立了高良姜素的体外高效液相色谱(HPLC)测定法并进行高良姜素的方法学验证。第三章高良姜有效部位的分离纯化本章实验考察了不同型号的大孔吸附树脂对高良姜素的吸附以及解附能力,从而筛选出合适型号的大孔吸附树脂;确定能够高效分离纯化高良姜素的方法以简便、快捷、高效的方法从高良姜醇提初提物中分离纯化出高良姜素。第四章高良姜的提取物的降尿酸作用研究本章实验建立高良姜素HPLC体内分析方法,通过建立降尿酸模型确定大鼠取血时间为造模后3h即尿酸浓度最高时;分别对对照组给秋水仙碱,实验组分别给一定剂量的高良姜水提物以及醇提物,实验结果表明高良姜醇提物的降尿酸作用显著高于高良姜水提物,说明高良姜的醇提物是高良姜降尿酸作用的主要活性部位。考察并确定了高良姜醇提物降尿酸作用的高、中、低剂量,说明高良姜醇提物降尿酸时具有一定的剂量依赖性;在此基础上还检测了高良姜素的降尿酸作用,与高良姜醇提物的高剂量相比两组数据无显著性差异,说明高良姜素是高良姜醇提物中降尿酸的主要活性成分。第五章高良姜提取物的抗痛风性关节炎研究本章实验通过对大鼠的足踝关节注射一定剂量的尿酸钠,致关节肿胀,建立痛风性关节炎模型,造模后1h后分别给药高良姜素、高良姜醇提高、中、低剂量,并通过游标卡尺测量造模前后及给药后各组大鼠足踝关节处的周长,计算足踝关节的肿胀度;通过大鼠眼眶取全血并用适当的方法处理后,用试剂盒方法检测大鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α和COX-2相关炎症因子的浓度,证明高良姜素与高良姜醇提物具有抗痛风性关节炎的。第六章高良姜速溶颗粒的制备及体内外评价本章实验通过湿法制粒将高良姜醇提物与辅料以一定比例混合后,并且采用正交设计筛选出高良姜颗粒剂的最佳处方。最后,从圆整度、收率、吸湿性及装量差异等方面对高良姜颗粒剂进行了体外质量评价,并且验证高良姜颗粒剂的降尿酸作用。
【学位授予单位】：江苏大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R283.6

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本文编号：1274078