pH敏感青蒿琥酯前药抑制小鼠结肠癌作用研究
发布时间：2021-02-08 23:53
青蒿琥酯（ART）是一种倍半萜结构的化合物,也是青蒿素的半合成衍生物之一,被认为是一种安全、高效的抗疟疾药物。大量研究表明,青蒿琥酯除具有很好的抗疟原虫活性外,还能抑制肿瘤细胞的增殖、调节免疫功能及对多种致炎因子诱导的巨噬细胞释放促炎因子有显著的抑制作用。但由于ART在水中几乎不溶,静脉注射后血药浓度下降很快,半衰期仅30min左右,生物利用度较低,稳定性差,因此目前临床应用仍受到限制。结肠癌被认为是世界范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,2018年全球结肠癌新发病例约110万例,死亡551269人,对人类的生命健康构成了巨大挑战。目前,肿瘤的临床治疗手段主要有手术、化疗、放疗等。其中化疗被认为是结肠癌最常见的治疗方法之一,给患者带来了更多的生存收益。然而,由于非靶向抗癌药物对肿瘤部位的药物输送和对正常组织的严重毒副作用,化学治疗的预后往往不够理想,导致有限的治疗效果、肿瘤细胞产生耐药性及迁移到其他器官,从而限制了患者的5年生存率。基于上述问题,许多研究者开始尝试利用新型给药系统的优势,来改善青蒿琥酯的稳定性及生物利用度,进而提高药效如纳米粒子、脂质体、树枝状大分子、纳米胶束等。因...
【文章来源】：中国中医科学院北京市
【文章页数】：81 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．５激光粒度仪测得各青蒿琥酯前药的粒径大小和分布及在透射电镜观察下??的形态，标尺１００?ｎｍ??
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【参考文献】：
期刊论文
[1]青蒿琥酯脂质体粉雾剂的制备及其治疗大鼠急性肺损伤的作用[J]. 胡玉贞,李淼,张桐桐,金义光. 药学学报. 2016(12)
[2]注射用尼莫地平亚微乳的处方筛选及性质考察[J]. 陈继平,荣蓉,李建文,宁婷,冯海俊,何仲贵. 中国药剂学杂志(网络版). 2008(05)
硕士论文
[1]结直肠癌组织代谢组学研究[D]. 张堃.哈尔滨工业大学 2017
[2]影响结直肠癌预后的不同因素临床病理特点的分析研究[D]. 苏明明.河北医科大学 2014
本文编号：3024697
【文章来源】：中国中医科学院北京市
【文章页数】：81 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．５激光粒度仪测得各青蒿琥酯前药的粒径大小和分布及在透射电镜观察下??的形态，标尺１００?ｎｍ??
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?ｐＨ敏感青蒿玻酯前药抑制小鼠结肠癌作用研究???ＤＨＡ标准曲线??４５０??４〇〇?ｙ?二?０．７５９２Ｘ?十?４?５７８＾．＃??Ｒ２?＝?０?９９§＞．．．．．??３５０?？？？？？？？？？??？？？？？？??３００?？？？？？??２５０?？？？？？??２００??１５０?？？？？？？？？？？？？??１００??５°??０?？??０?１００?２００?３００?４００?５００?６００??图１．８?ＤＨＡ对照品线性回归方程??Ｆｉｇｕｒｅ?１．８?Ｔｈｅ?ｌｉｎｅａｒ?ｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎ?ｅｑｕａｔｉｏｎ?ｏｆ?ＤＨＡ?ｃａｌｉｂｒａｔｉｏｎ?ｃｕｒｖｅ．??表１．３双氢青蒿素精密度（ｎ＝３）??Ｔａｂｌｅ?１．３?Ｔｈｅ?ｐｒｅｃｉｓｉｏｎ?ｏｆ?ＤＨＡ?（ｎ＝３）??Ｗｉｔｈｉｎ?ｄａｙ?Ｂｅｔｗｅｅｎ?ｄａｙ??Ｃ?…ｇ．ｍＬ－１）???Ｍｅａｎ?（ｐｇ．ｍＬ－１）?ＲＳＤ?（％）?Ｍｅａｎ?（｜ｉｇ?ｍＬ－＞）?ＲＳＤ?（％）??２７?２７．１３?１．２９?２６．９６?１．８６??１０８．２?１０８．６?０．３３?１０７．７?０．６１??２７０．４?２７１．６?０．２９?２６９．４?０．９７??表１．４双氢青蒿素加样回收率（ｎ＝３）??Ｔａｂｌｅ?１．４?Ｔｈｅ?ｒｅｃｏｖｅｒｙ?ｒａｔｅ?ｏｆ?ＤＨＡ?（ｎ＝３）??Ａｄｄ?（ｌａｇ－ｍＬ＇１）?Ｆｏｕｎｄ?（＾ｇ－ｍＬ＂１）?Ｒｅｃｏｖｅｒｙ?（％）?Ｍｅａｎ?（％）?ＲＳＤ?（％）??２６．６?９８．５２??２７?２７．１?１００．３７?９９．３８?０．９４??２６．
【参考文献】：
期刊论文
[1]青蒿琥酯脂质体粉雾剂的制备及其治疗大鼠急性肺损伤的作用[J]. 胡玉贞,李淼,张桐桐,金义光. 药学学报. 2016(12)
[2]注射用尼莫地平亚微乳的处方筛选及性质考察[J]. 陈继平,荣蓉,李建文,宁婷,冯海俊,何仲贵. 中国药剂学杂志(网络版). 2008(05)
硕士论文
[1]结直肠癌组织代谢组学研究[D]. 张堃.哈尔滨工业大学 2017
[2]影响结直肠癌预后的不同因素临床病理特点的分析研究[D]. 苏明明.河北医科大学 2014
本文编号：3024697
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