钯催化硼酸与硫酯的三氟乙酰化反应及室温下铜介导的芳烃C-H硫醚化反应

发布时间：2024-02-07 02:04

　　目的:氟原子结构的特殊性导致氟代化合物具有非凡的功能,尤其药物结构设计中氟原子的引入,对于药物靶向选择性的改善、药物代谢稳定性的增加,药物生物利用度的提高具有至关重要的作用。因此化合物中氟原子的引入方法一直备受科研工作者亲睐;芳香硫醚广泛存在于天然化合物中,是一类重要的结构单元及合成原料,其成熟的稀有金属催化的碳氢硫醚化合成方法催化金属昂贵,反应条件苛刻。本文旨在发展条件温和、操作简便、底物易得、兼容性好的三氟乙酰化方法和条件温和、操作简单的廉价金属碳氢硫醚化合成方法。方法:(1)基于Libeskind偶联反应,发展钯催化硼酸与硫酯的三氟甲基酮合成方法:(1)三氟乙酰化源-硫酯底物合成(2)钯催化硼酸与硫酯三氟乙酰化反应条件的优化(3)三氟甲基酮合成反应底物的拓展(4)反应机理探讨(2)铜为催化金属、环硫乙烷为硫醚化源,发展新颖硫醚化合物合成方法(1)导向基团的设计合成(2)反应底物的制备(3)条件的选择与优化,反应底物的拓展,反应机理分析。结果:(1)Libeskind偶联反应为基础,0.2 mmol硼酸为反应底物,0.3 mmol硫酯为三氟乙酰源,通过配体种类、钯催化剂、硫酯试剂、...

【文章页数】：155 页

【学位级别】：硕士

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前言
第一章 钯催化硼酸与硫酯的三氟乙酰化反应
    1.1 实验设计
    1.2 实验结果与讨论
        1.2.1 实验部分
        1.2.2 条件的选择与优化
        1.2.3 反应底物的拓展
        1.2.4 反应机理分析
        1.2.5 产物结构表征
    1.3 本章小结
    1.4 参考文献
第二章 室温下铜介导的芳烃C-H硫醚化反应
    2.1 实验设计
    2.2 实验结果与讨论
        2.2.1 实验部分
        2.2.2 条件的选择与优化
        2.2.3 反应底物的拓展
        2.2.4 反应机理分析
        2.2.5 产物结构表征
    2.3 本章小结
    2.4 参考文献
第三章 全文总结
综述-导向基团协同铜催化C(sp²)H活化的研究进展
    参考文献
附图-代表化合物谱图
个人简介
致谢



本文编号：3896575