新型PPARγ部分激动剂CMHX003在3T3-L1细胞中的胰岛素增敏作用

发布时间：2017-08-12 08:19

  本文关键词：新型PPARγ部分激动剂CMHX003在3T3-L1细胞中的胰岛素增敏作用

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【摘要】：目的:探讨噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)新型衍生物CMHX003在3T3-L1细胞中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)部分激动活性及促进脂肪细胞分化的作用。方法:用双荧光素酶报告基因检测方法测定HEK293细胞中对照组、CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和罗格列酮(rosiglitazone,Rosi)(10μmol/L)对PPARγ的激动活性。采用经典鸡尾酒诱导法诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,诱导过程中分别加入CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和Rosi(10μmol/L)处理,诱导分化第7天,用油红O染色观察细胞分化情况,real-time PCR检测细胞脂联素和脂肪酸结合蛋白(aP2)基因mRNA表达水平;ELISA法测定细胞培养上清液中脂联素水平。结果:CMHX003对PPARγ的激动活性低于Rosi(2.46±0.08,3.31±0.15,F=132.19,P=0.008);CMHX003促进3T3-L1前脂肪细胞分化及细胞内脂质沉积的作用较Rosi弱;而增强脂联素基因表达(59.41±3.01,107.91±16.49,χ2=9.031,P=0.112)及增加脂联素分泌水平(74.61±16.94,140.07±30.67,χ2=9.051,P=0.135)的作用和Rosi相似,且较少增强aP2基因的表达(3.07±1.86,75.95±26.04,χ2=8.868,P=0.049)。结论:新型TZDs衍生物CMHX003具有PPARγ部分激动活性,有望成为安全有效治疗2型糖尿病和代谢紊乱的新型药物。
【作者单位】： 重庆医科大学附属第一医院脂糖代谢实验室;重庆医科大学药学院药物化学教研室;重庆医科大学公共卫生与管理学院营养与卫生学教研室;
【关键词】： 过氧化物酶体增殖物激活受体γ 罗格列酮 脂联素 胰岛素抵抗
【基金】：国家自然科学基金面上资助项目(编号:81270947) 教育部高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(博导类)(编号:20115503110008)
【分类号】：R363
【正文快照】： 过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisomeproliferator-activated receptorγ,PPARγ)是一种配体激活的核受体转录因子,主要存在于脂肪组织,在脂肪细胞分化过程中发挥重要作用[1-2]。PPARγ激活可促进脂肪细胞分化,增加胰岛素敏感的小脂肪细胞数量,促进脂联素分泌,增加机体对

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本文编号：660622