以STAT3为靶标的抗肿瘤药物高通量筛选模型的建立和应用

发布时间：2017-10-07 19:18

  本文关键词：以STAT3为靶标的抗肿瘤药物高通量筛选模型的建立和应用

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【摘要】：旨在建立稳定可靠的以转导与转录激活子(STAT3)为靶标的抗肿瘤高通量筛选模型,应用该模型筛选潜在的抗癌药物。利用基因重组、蛋白表达纯化技术,获得STAT3目的蛋白,使用酶联免疫吸附法(ELISA)进行高通量药物筛选,将筛选出的抑制剂在细胞水平上利用MTT比色法测定化合物对癌细胞增殖的影响。结果显示,成功构建表达载体pET-28a-STAT3;所建立的模型稳定可行,可用于以STAT3为靶标的抗肿瘤药物的高通量筛选;用该模型对8 248个样品进行筛选,在500μmol/L药物浓度下,化合物MDC6抑制率为92%,另外,进行IC50值的测定时,分子水平上最低达到3.37μmol/L,在细胞水平上可达到15.92μmol/L。建立的高通量药物筛选模型,具有操作方便、成本低、结果稳定等特点,可用于STAT3抑制剂的大规模筛选。
【作者单位】： 天津科技大学生物工程学院;南开大学药学院;天津国际生物医药联合研究院;南开大学生命科学学院;
【关键词】： STAT 靶点 高通量模型 ELISA
【基金】：国家自然科学基金青年科学基金项目(31200641)
【分类号】：R341
【正文快照】： STAT3(Signal Transducer and Activator of Trans-cription 3)为STAT家族中的一员,是细胞因子及生长因子受体的信号转导器和转录激活器,其发挥的主要功能是将细胞质内的信号转导到细胞核内,并与可调节重要生化过程的特异性DNA启动子序列结合,调控这些基因的表达[1]。STAT3在

【共引文献】

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4 徐艳s，

本文编号：989602