GLP-1R结构和功能及小分子药物筛选研究进展

发布时间：2019-01-05 00:18

【摘要】：胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)作为2-型糖尿病(T2DM)药物研发和治疗的靶点有着十分重要的临床意义。尽管通过结构生物学,蛋白质工程等方法和手段对于GLP-1R结构的研究有了较大突破。但是关于其全长结构解析,多肽结合受体的分子机理及受体激活的内在机制还不曾得到解决。近些年有关GLP-1R相关研究发展较快,简述了该受体的结构与功能以及已有的小分子药物先导化合物,并讨论GLP-1受体分子结构作用机制的发展方向及应用前景,旨为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供有利的帮助。
[Abstract]:Glucagon-like peptide-1 receptor (glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R) as a target of drug development and treatment for type 2 diabetes mellitus (T2DM) has important clinical significance. Although there have been some breakthroughs in the study of GLP-1R structure by means of structural biology, protein engineering and so on. However, the molecular mechanism of polypeptide binding receptor and the intrinsic mechanism of receptor activation have not been solved. In recent years, the related research on GLP-1R has developed rapidly. The structure and function of the receptor and the existing leading compounds of small molecule drugs are briefly described, and the development direction and application prospect of the molecular structure action mechanism of GLP-1 receptor are discussed. To further explore the treatment of type 2 diabetes to provide beneficial help.
【作者单位】： 湖北工业大学生物医药研究院工业发酵协同创新中心教育部发酵工程重点实验室;
【基金】：武汉市自然科学基金重点项目(2015060101010033)
【分类号】：R587.1

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本文编号：2401001