血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

发布时间：2017-10-11 08:35

  本文关键词：血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

  更多相关文章： 康普瑞汀 树状大分子 聚合物胶束 纳米粒 长循环脂质体

【摘要】：血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束(PM)、纳米粒(NP)、长循环脂质体(LCL),并对其研发和应用前景进行展望。
【作者单位】： 第二军医大学药学院药剂教研室;江苏天士力帝益药业有限公司;
【关键词】： 康普瑞汀 树状大分子 聚合物胶束 纳米粒 长循环脂质体
【分类号】：R943
【正文快照】： 血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,combreta-statin A4,CA4)取自南非灌木非洲风车子(Combre-tum caffrum)(图1A)。CA4在体内靶向微管蛋白,抑制其聚合,并进一步破坏肿瘤血管,从而起到抗肿瘤作用,在多种肿瘤模型上都有效[1]。CA4对正常细胞影响小,选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细

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