新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究

发布时间：2017-10-14 10:31

  本文关键词：新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究

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【摘要】：基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。对于活性较好的化合物进一步评价了其体内降血脂活性。初步药理结果显示,化合物7c、8a和11a对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。化合物7c、8a在高脂血症C57/BL6小鼠上显示出较好的体内降血脂活性,值得进一步深入研究。
【作者单位】： 安徽中医药大学药学院;安徽省中医药科学院药物化学研究所;
【关键词】： 从瘀论治 川芎嗪 查尔酮芳氧烷酸类化合物 合成 抗血小板聚集 降血脂
【基金】：国家创新药物孵化基地项目(2012ZX09401066)
【分类号】：R914
【正文快照】： 高脂血症是人体脂代谢异常导致的血中脂质和脂蛋白水平升高的病症,是非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化性心脏病和糖尿病等疾病发生的主要危险因素[1]。在我国随着人民生活水平的不断提高,高脂血症的发病率不断上升且呈年轻化趋势[2]。目前临床上治疗高脂血症常用的调血脂药物主要

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本文编号：1030591