关节腔注射用盐酸青藤碱原位液晶的制备及体内外评价

发布时间：2017-10-15 07:07

  本文关键词：关节腔注射用盐酸青藤碱原位液晶的制备及体内外评价

  更多相关文章： 原位立方液晶 原位六角相液晶 青藤碱 关节腔给药 缓释制剂

【摘要】：本文以植烷三醇(phytantriol,PT)、乙醇(ethanol,ET)和水三组分体系制备原位立方液晶(in situ cubic liquid crystal,ISV_2),采用三元相图法优选出各向同性溶液,以可注射性、p H值、相转化最少吸水量、相转化时间作为指标优化处方;在ISV_2处方基础上加入维生素E醋酸酯(vitamin E acetate,Vit EA)制备原位六角相液晶(in situ hexagonal liquid crystal,ISH_2),以体外释药行为作为考察指标优化Vit EA的添加量;采用小角度X射线散射对ISV_2和ISH_2吸水相转化后的液晶结构进行表征;对ISV_2和ISH_2的流变学性质进行研究;采用动态透析法对ISV_2和ISH_2体外释药行为进行比较;以佐剂性关节炎大鼠作为模型动物,盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SMH)作为模型药物,考察ISH_2关节局部药动学。优选出的ISV_2(PT/ET/水,64∶16∶20,w/w/w;载药量为6 mg·g~(-1))可用于注射,p H值为5.20,相转化最少吸水量为63.33μL,相转化时间为4.21 s,体外可缓释SMH长达144 h。优选出的ISH_2(PT/Vit EA/ET/水,60.8∶3.2∶16∶20,w/w/w/w;载药量为6 mg·g~(-1))可用于注射,p H值为5.51,体外可缓释SMH长达240 h。大鼠关节腔局部药动学研究结果显示,ISH_2组与溶液组相比,其t_(1/2α)、t_(1/2β)、t_(max)和MRT_(0-∞)明显延长,ISH_2组的AUC_(0-∞)是溶液组的6.01倍。本研究制备的ISH_2关节腔给药后可在关节局部缓释药物,延长药物驻留时间,提高药物利用度,具有较好的应用前景。
【作者单位】： 安徽中医药大学药学院;中国药科大学;安徽省中医药科学院药物制剂研究所;
【关键词】： 原位立方液晶 原位六角相液晶 青藤碱 关节腔给药 缓释制剂
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81274099)
【分类号】：R943
【正文快照】： 青藤碱是从常用中药青风藤中提取的一种生物碱单体。研究证实青藤碱具有抗炎、镇痛、抗风湿和免疫抑制等药理作用,广泛用于临床治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)[1],目前临床主要用其盐酸盐—盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SMH)。青藤碱有一定的不良反应,

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 孙瑜;李永吉;张喜武;郭玉岩;;盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究[J];时珍国医国药;2009年02期

2 李馨儒;黄燕清;李晓燕;周艳霞;刘艳;国明;祝清芬;谢元超;范治云;;盐酸青藤碱贴剂的制备和评价(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2010年02期

3 刘伟;向大雄;仇萍;;均匀设计优化盐酸青藤碱肠溶控释片片芯处方[J];中国医院药学杂志;2008年24期

4 扈本荃;廉江平;李小川;张鹏;;盐酸青藤碱肠溶片的健康人体生物等效性[J];光谱实验室;2013年01期

5 陈磊;桂双英;钱珊珊;方慧慧;;复合物微针的制备及其对盐酸青藤碱透皮性能的影响[J];中国医院药学杂志;2014年04期

6 孙永华;张琰图;章竹君;;高效液相色谱/化学发光法测定盐酸青藤碱[J];分析测试学报;2006年02期

7 闫小华,李焕德,彭文兴,刘芳群,邵寅,何又琦;高效液相色谱法测定人血清和尿中盐酸青藤碱浓度及药代动力学研究[J];药学学报;1997年08期

8 施洁明;何仲贵;;盐酸青藤碱缓释微丸的研制[J];实用药物与临床;2007年04期

9 姜素芳;姚瑶;陶昱斐;丁燕飞;陈军;汪洋;;盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价[J];中草药;2007年03期

10 姜素芳;胡姣艳;何丽华;李红苹;;盐酸青藤碱醇质体凝胶的制备及质量控制[J];湖南师范大学学报(医学版);2013年01期

中国重要会议论文全文数据库 前7条

1 马廷升;李高;刘志华;杨宏健;黄刚;朱兰翠;;盐酸青藤碱不同晶型在人体的相对生物利用度研究[A];“以岭医药杯”第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];2006年

2 孙永华;张琰图;章竹君;;高效液相色谱-化学发光法测定盐酸青藤碱[A];第八届全国发光分析暨动力学分析学术研讨会论文集[C];2005年

3 李景怡;方勇飞;王勇;吴玉章;陈永文;张静波;;盐酸青藤碱抑制小鼠胶原性关节炎的实验研究[A];第十届全国风湿病学学术会议论文集[C];2005年

4 郭咸希;张先洲;李勇;;正交试验法优选盐酸青藤碱巴布剂的基质处方[A];湖北省药学会第十一届会员代表大会暨2007年学术年会论文汇编[C];2007年

5 巫斌;孙华瑜;陈莉莹;陈梅卿;;盐酸青藤碱治疗纤维肌痛综合征的临床观察[A];全国自身免疫性疾病专题研讨会暨第十一次全国风湿病学学术年会论文汇编[C];2006年

6 李世根;李立军;肖志华;李烨;;盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究[A];2014年广东省药师周大会论文集[C];2014年

7 王彩萍;王高升;于秀芳;张洪林;;盐酸青藤碱和青藤总生物碱耐药性的研究[A];中国化学会第十三届全国化学热力学和热分析学术会议论文摘要集[C];2006年

中国博士学位论文全文数据库 前2条

1 洪怡;转铁蛋白受体单克隆抗体联合盐酸青藤碱抗瘤效应研究[D];华中科技大学;2011年

2 龚薇;HMGB1酸性尾端抗菌相关功能位点解析及以该分子为靶点的抗炎措施研究[D];第三军医大学;2009年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 王磊;盐酸青藤碱巴布剂的研制[D];沈阳药科大学;2004年

2 赵云;盐酸青藤碱微囊化及其缓释制剂的研究[D];河南大学;2014年

3 魏树辉;盐酸青藤碱渗透泵型控释片的研究[D];沈阳药科大学;2002年

4 耿燕娜;盐酸青藤碱口服择时释药系统的研究[D];河南大学;2010年

5 张丽锋;盐酸青藤碱控释微丸的研制及其药物动力学研究[D];山西医科大学;2002年

6 杨亭;盐酸青藤碱诱导血管内皮细胞自噬的机制及在抗炎中的作用[D];第三军医大学;2013年

7 徐若溪;盐酸青藤碱肠溶缓释片的制备和质量标准研究[D];北京中医药大学;2008年

8 施洁明;盐酸青藤碱缓释微丸的研究[D];沈阳药科大学;2004年

9 佟茵;盐酸青藤碱对雄性大鼠精子质量及相关酶活性的影响[D];湖南中医药大学;2013年

10 刘佐雄;两种骨架系统的盐酸青藤碱缓释片质量对比研究[D];北京中医药大学;2008年

，

本文编号：1035749