表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性

发布时间：2017-10-15 15:45

  本文关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性

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【摘要】：目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物。方法:以EGCG,(CH_3CH_2O)_2SO_2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×10~8/m L,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L~(-1)和30,40,50,60 mg·L~(-1),对Hep G2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L~(-1)和20,30,40,50 mg·L~(-1),作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2的影响。结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过~1H-NMR,~(13)C-NMR,~2DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2增殖均有抑制作用。结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强。
【作者单位】： 广西医科大学药学院;海南省食品药品检验所;广西中药质量标准研究重点实验室;
【关键词】： 表没食子儿茶素没食子酸酯 表没食子儿茶素没食子酸酯乙基化 抗肿瘤活性
【基金】：国家自然科学基金项目(81160532) 广西自然科学基金项目(2012GXNSFAA053147) 广西中药质量标准研究重点实验室开放课题基金项目(桂中重开201105)
【分类号】：R96
【正文快照】： 肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一,发病率和死亡率在我国均排名前3位[1],严重危害人们的健康与生命安全。近年来原发性肝癌在早期中采用手术、放化疗、介入等局部治疗方法取得了一定进展;但对肝癌的复发及晚期肝癌药物治疗仍面临着重大的挑战[2];因此,从天然产物中发现和研究具有

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1 章雄文;诱导肝癌分化药物的研究进展[J];中国肿瘤临床;1999年05期

2 秦骥伟;许戈良;荚卫东;任维华;夏洪海;;维生素D类似物EB1089对肝癌细胞生长抑制作用的研究[J];安徽医科大学学报;2013年09期

3 ;[J];;年期

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本文编号：1037984