Box-Behnken效应面法优化制备氯诺昔康柔性脂质体

发布时间：2017-10-16 08:30

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【摘要】：目的采用Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,制备氯诺昔康柔性脂质体。方法采用薄膜分散水化法制备脂质体,分别以磷脂浓度、磷脂与胆固醇质量比、脂药质量比、吐温80与总脂质质量比为考察对象,以包封率、粒径为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选氯诺昔康柔性脂质体的最佳处方。采用葡聚糖G50微柱离心法测定包封率,动态激光散射法测定脂质体的粒径和ζ-电位,采用透射电镜观察制得的脂质体形态,并考察脂质体的体外释放。结果最优处方工艺条件为磷脂质量浓度为16.94 g·L~(-1),磷脂与胆固醇质量比为4.46∶1.00,总脂质与吐温80质量比8.12∶1.00,脂药质量比18.65∶1.00。以最优处方制备的氯诺昔康柔性脂质体平均粒径较小(93.86±7.58)nm、ζ-电位较好[-(20.21±2.31)mV]、包封率较高(90.23±1.46)%,实际值与预测值偏差较小。质量分数为82.06%的药物在24h内从脂质体中释放出来,具备明显的缓释特性。结论采用Box-Behnken效应面法优化氯诺昔康柔性脂质体工艺处方是可行的。
【作者单位】： 沈阳医学院附属中心医院干部保健科;牡丹江医学院附属红旗医院肿瘤科;沈阳药科大学药学院;沈阳医学院附属中心医院药剂科;
【关键词】： 氯诺昔康 薄膜分散-水化法 柔性脂质体 Box-Behnken效应面法
【基金】：沈阳市科技计划项目(No.F15-139-9-06;F15-199-1-24)
【分类号】：R943
【正文快照】： 氯诺昔康(lornoxicam),是一种具有抗炎、镇痛和退热作用的非甾体类抗炎药,能高度选择性抑制环加氧酶抑制剂(cyclooxygenase,COX-II)。临床上主要用于慢性关节炎症、手术和急性创伤后的疼痛、上呼吸道感染引起的发热等[1-3]。目前,氯诺昔康在临床上有片剂、颗粒剂及干混悬剂等

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本文编号：1041700