苯酰胺类c-Met激酶抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-10-17 05:17

  本文关键词：苯酰胺类c-Met激酶抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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【摘要】：目的 设计和合成苯酰胺类c-Met激酶抑制剂,并测定其体外抗肿瘤活性。方法 以4-氯-6,7二甲氧基喹啉、6-氯-7-氮杂嘌呤和4-氯-7-氮杂吲哚为起始物,经取代、还原和缩合反应制备目标化合物3a~5c,并采用噻唑蓝法(MTT)测定目标化合物对GTL-16细胞的抑制作用。结果 合成了9个化合物,其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确证。化合物3a~5c对GTL-16细胞均呈现不同程度的抑制作用,其中化合物3c对GTL-16细胞的IC50达到411 nmol/L。结论 苯酰胺类化合物具有抑制GTL-16细胞活性的作用,值得进一步深入研究。
【作者单位】： 山西医科大学药学院;Ernest
【关键词】： 苯酰胺类 c-Met激酶抑制剂 合成 GTL-细胞 抑制
【分类号】：R
【正文快照】： 2.Ernest Mario School of Pharmacy,Rutgers,The State University of New Jersey,Piscataway,NJ 08854,USAc-Met激酶作为受体酪氨酸家族中的一员,是由原癌基因c-Met编码的一种酪氨酸激酶受体[1],c-Met/HGF信号通路与多种肿瘤形成相关,包括肺癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌

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本文编号：1047019