热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体

发布时间：2017-10-19 05:13

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【摘要】：目的制备螺内酯固体分散体,提高其体外溶出。方法分别以亲水性高分子材料聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物为载体,采用热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体,以有关物质、体外溶出为指标,筛选、优化处方及工艺,并应用差示扫描量热法、X射线衍射法、红外光谱法、偏振光显微镜表征最优固体分散体。结果采用热熔挤出技术可以制备螺内酯固体分散体;最优处方中,螺内酯以分子或无定型状态分散于载体中;固体分散体显著提高了螺内酯在水中的溶出。结论热熔挤出技术制备的固体分散体显著地提高了螺内酯的体外溶出。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;
【关键词】： 螺内酯 热熔挤出 固体分散体 溶出
【基金】：国家自然科学基金青年基金资助项目(81502993) 辽宁省博士科研启动基金(20141066) 辽宁省教育厅一般项目(L2014379) 沈阳药科大学中青年教师事业发展支持计划
【分类号】：R943
【正文快照】： 螺内酯(spironolactone)是一种“保钾利尿剂”[1],属于生物药剂学分类系统II类药物,较低的溶解性限制其口服吸收[2]。因此,提高体外溶出成为提高其口服生物利用度的关键。固体分散体是指药物以分子、无定形或微晶状态高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质[3],在改善

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本文编号：1059223